Pharmacocinétique

Absorption
Étant donné que l'administration percutanée fait contourner le métabolisme de premier passage, la biodisponibilité est de 82 %.
Distribution
Une grande partie des estrogènes se lient aux protéines plasmatiques (globuline liant les hormones sexuelle et albumine). Seuls < 2 % circulent sous forme libre dans le plasma.
L'estradiol traverse la barrière placentaire et passe en très faibles quantités dans le lait maternel.
Métabolisme
L'estradiol subit une biotransformation complète, surtout dans le foie. Les métabolites principaux sont l'estradiol et l'estrone. Les métabolites ensuite glucuro- et sulfoconjugués.
Élimination
Les métabolites d'estradiol sont essentiellement excrétés par voie rénale, en majorité sous forme de glucuronides ou sulfates conjugués, et seuls 5–10 % sont éliminés dans les fèces. Seule une faible proportion est excrétée par les reins sous forme intact. Les métabolites sont soumis à un cycle entéro-hépatique.
La demi-vie d'élimination de l'estradiol plasmatique est de 1 heure environ et celle de l'estrone de 15 à 20 heures. La clairance plasmatique est comprise entre 650 et 900 l/(jour × m2).