Pharmacocinétique

Absorption
Suite aux faibles doses appliquées localement dans l'oeil, seules des concentrations minimales d'azélastine et de déméthylazélastine ont été mesurées dans le plasma. Après administration oculaire répétée (0,12 mg par jour, correspondant à 1 goutte 4x/jour dans chaque oeil), les Cmax mesurées à l'état d'équilibre étaient très basses et généralement inférieures ou égales au seuil de détection de 0,25 ng/ml.
Distribution
Le volume de distribution de l'azélastine peut atteindre 50 fois le volume corporel, ce qui implique une distribution périphérique élevée du médicament. Seule une faible part de la radioactivité, env. 1,4%, est décelée dans le sang après administration orale de 14C-azélastine.
La liaison aux protéines plasmatiques se situe entre 80 et 90% in vitro et entre 78 et 88% ex vivo après administration orale. La liaison érythrocytaire se situe entre 50 et 53% après administration orale.
Métabolisme
L'azélastine est largement métabolisée. Les principales voies de réaction métabolique sont la N-déméthylation, l'hydroxylation cyclique et la scission oxydative du noyau d'azépine en métabolites amphioniques. L'azélastine est dégradée oxydativement en N-déméthylazélastine, métabolite principal, par le système du CYT P 450.
Élimination
Sur les bases de données issues après application orale et intraveineuse, la demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 25 heures pour l'azélastine. Elle est d'environ 45 heures pour la Ndéméthylazélastine, métabolite principal également actif.
Seuls 6,5% de la dose sont éliminés sous forme inchangée. Après administration de 14C-azélastine, 75% de la radioactivité se retrouvent dans les fèces, 25% dans l'urine. L'élimination continuelle de faibles quantités de la dose administrée laisse supposer un cycle entéro-hépatique de peu d'importance.