Propriétés/Effets

Code ATC
V09IB01
Mécanisme d’action
Caractéristiques physiques
L’111Indium est produit en cyclotron par bombardement de protons sur du 112Cadmium enrichi. Il se désintègre par capture d’électrons en émettant des rayons gamma et X avec une demi-vie de 2,804 jours (67,4 heures) en 111Cadmium stable. Comme produit secondaire, on observe la formation de petites quantités (≤ 0,05%) d’114mIndium qui se désintègre, en émettant des rayons gamma d’une demi-vie de 49,4 jours, via 114Indium en 114Etain stable.
Rayonnements principaux émis:
Rayons gamma 172 keV (90%)
Rayons gamma 246 keV (94%)
Rayons X 23 – 26 keV.
Pharmacodynamique
Le pentétréotide est une substance dans laquelle l’analogue de la somatostatine, l’octréotide, est estérifié avec du diéthylène-triamino-penta-acétate (DTPA). Son activité pharmacologique (effet hormonal inhibant la croissance) in vitro correspond à env. 10 - 30% de l’activité de la somatostatine naturelle.
L’activité in vivo mesurée chez le rat est plus faible que celle provoquée par des quantités comparables d’octréotide. Au cours d’études chez l’être humain, l’administration intraveineuse de 20 µg de pentétréotide a montré, chez quelques sujets, une baisse mesurable mais limitée des taux de gastrine et de glucagon sériques, persistant moins de 24 heures.
Les quantités d’111In-pentetréotide utilisées pour les examens diagnostiques sont environ 5 à 20 fois plus faibles que les doses thérapeutiques d’octréotide et permettent de ne pas craindre un « effet somatostatine ». Les propriétés de l’111In-pentetréotide importantes pour la scintigraphie tumorale reposent sur sa liaison spécifique aux récepteurs de la somatostatine des membranes cellulaires.
Les représentations obtenues lors d’une scintigraphie par 111In-pentetréotide ne sont pas spécifiques des tumeurs neuroendocrines. Une augmentation de la densité des récepteurs de la somatostatine peut également apparaître lors des conditions pathologiques suivantes:
Tumeurs issues de tissus provenant, du point de vue embryologique, du tube neural (paragangliomes, carcinomes médullaires de la thyroïde, neuroblastome, phéochromocytome), tumeurs hypophysaires, néoplasmes endocriniens des poumons (carcinome à petites cellules), méningiomes, cancers du sein, maladies lympho-prolifératives (maladie de Hodgkin, lymphome non-hodgkinien); une possibilité de captage par les régions où siège une concentration en lymphocytes, par exemple lors d’inflammations subaiguës, doit également être considérée.
Les tumeurs ne portant pas de récepteurs ne peuvent pas être détectées. Chez environ 50% des patients ayant un insulinome, la tumeur n’est pas visible.
Efficacité clinique
Pas applicable.