Pharmacocinétique

Absorption
Environ 6% de la dose de tiludronate administrée per os (400 mg/jour) sont absorbés: des variations interindividuelles sont toutefois considérables (1-12%). Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes entre 1 et 2 heures après la prise. En administration chronique, les concentrations plasmatiques sont comprises entre 1 et 5 mg/l. L'absorption du tiludronate est fortement diminuée en présence de nourriture ou de produits laitiers.

Distribution
La liaison du tiludronate aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 92%. Environ la moitié de la dose absorbée est fixée sur l'os.

Métabolisme
Le tiludronate n'est pas métabolisé.

Elimination
Environ 50% de la dose absorbée sont excrétés sous forme inchangée dans les urines, l'autre moitié est fixée à l'os. La demi-vie d'élimination est dépendante du relargage se faisant au niveau osseux, qui est lent et probablement corrélé au remodelage de l'os. La demi-vie apparente, après administration unique, est de l'ordre de 40-60 heures dans le plasma et 60-80 heures dans les urines.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 10-30 ml/min.), la demi-vie d'élimination est prolongée et l'exposition, évaluée par la surface sous la courbe (AUC), est 3 fois supérieure à celle observée chez les volontaires sains.
L'administration du tiludronate n'est pas recommandée en cas d'insuffisance rénale sévère.
Il n'y a pas de données disponibles en cas d'insuffisance hépatique.
La cinétique chez les personnes âgées est inchangée.