Pharmacocinétique

Absorption
La dihydrocodéine est rapidement et presque entièrement absorbée au niveau du tractus gastro-intestinal, mais est soumise à un important effet de premier passage. La biodisponibilité relative est ainsi de seulement 20% environ, par rapport à l'administration parentérale.
L'absorption de la dihydrocodéine après l'administration des comprimés retard Codicontin n'est pas influencée significativement par la prise de nourriture.
Distribution
La concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte après 3-4 heures environ et s'élève à 125 ng/ml après une prise unique d'un comprimé retard de Codicontin 60 mg et à 190 ng/ml à l'état d'équilibre après la prise d'un comprimé retard de Codicontin 60 mg deux fois par jour pendant 5 jours.
Métabolisme
Le métabolisme de la dihydrocodéine est principalement hépatique et a lieu par Ndéméthylation, Odéméthylation et réduction du groupe 6-céto. Le métabolite principal est le dihydrocodéine-6-glucuronide. Le métabolite dihydromorphine contribue à l'action analgésique.
Élimination
La dihydrocodéine et ses métabolites sont excrétés principalement dans les urines. La demi-vie d'élimination plasmatique est de 3,0-4,5 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh de 10-15), on ne peut exclure des concentrations plasmatiques accrues de dihydrocodéine et par là-même une efficacité renforcée et prolongée en raison d'une diminution de l'effet de premier passage et de l'activité métabolique.
Troubles de la fonction rénale
Par rapport à des patients ayant une fonction rénale normale, les patients souffrant d'une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min) présentent une modification de la pharmacocinétique de la dihydrocodéine. L'AUC plasmatique est augmentée et la clairance est réduite.
Patients âgés
Après administration multiple d'une formulation de dihydrocodéine à libération rapide, l'exposition à la dihydrocodéine (AUC0-12h) chez les patients âgés était significativement plus élevée que chez les patients plus jeunes.