Propriétés/Effets

Code ATC: G03CA03
Mécanisme d'action
La perte de la fonction ovarienne s'accompagne d'une diminution de la production d'estrogènes et entraîne les symptômes vasomoteurs, neurovégétatifs et organiques caractéristiques de la ménopause. L'estradiol possède l'affinité maximale pour le récepteur estrogénique et est le plus actif des estrogènes naturels. Dans les organes-cibles des estrogènes, I'estradiol est fixé, à l'intérieur de la cellule, au récepteur estrogénique. Le complexe formé par l'hormone et le récepteur migre dans le noyau, se fixe sur des séquences spécifiques de l'ADN et induit la transcription de gènes correspondants. On suppose que la synthèse de 50 à 100 protéines est estrogéno-dépendante.
Après la ménopause, la production endogène d'estradiol est fortement réduite. En conséquence, des troubles du climatère tels que bouffées de chaleur, sudations, sensations de vertige, troubles du sommeil et humeur dépressive peuvent survenir, qui peuvent être traités par une application transdermique d'estradiol.
Toutefois, Climara n'élimine pas les variations d'humeur, ni les états dépressifs des patientes exemptes de symptômes vasomoteurs.
Initié de manière précoce, un traitement hormonal substitutif approprié permet de prévenir la perte de masse osseuse chez la femme ménopausée respectivement de ralentir l'évolution d'une ostéoporose postménopausique.
Indépendamment de la voie d'application, I'estradiol produit un effet dose-dépendant stimulant sur la division cellulaire et la prolifération de l'endomètre. Afin d'éviter une hyperplasie de l'endomètre et le risque accru de cancer de l'endomètre qui en résulte, le traitement doit être complété par l'administration d'un progestatif chez les femmes ménopausées non hystérectomisées.