Pharmacocinétique

Menorest patch transdermique

Absorption
Des concentrations physiologiques d'estradiol sont atteintes 2 h après l'application sur la peau des patches Menorest 37,5, 50, 75 et 100. Ces concentrations sont en relation linéaire avec la dose administrée.

Distribution
Après l'application des patches Menorest 37,5, 50, 75 et 100, on obtient dans le sérum des concentrations moyennes d'estradiol de 40-100 pg/ml, et le rapport estrone/estradiol est d'environ 1/1.

Elimination
12-22 h après avoir retiré le patch, les valeurs sont semblables à celles mesurées avant l'application.

Estradiol

Métabolisme
L'estradiol est métabolisé principalement dans le foie. Ses métabolites principaux sont l'estriol et l'estrone, ainsi que leurs conjugués (glucuronides, sulfates). Ils possèdent une activité beaucoup moins grande que l'estradiol.

Elimination
La demi-vie d'élimination plasmatique de l'estradiol s'élève à 1 h env. La clearance plasmatique métabolique se situe entre 650 et 900 l/(24 h × m²). L'élimination des métabolites a lieu principalement par voie rénale, sous forme de glucuronides et de sulfates. Les métabolites des estrogènes sont en outre soumis à un cycle entérohépatique.