Propriétés/Effets

La substance active de Freedox est l'ester du mésylate de tirilazade, appartenant à la nouvelle classe des 21-aminostéroïdes.
Le tirilazade est un puissant principe actif cytoprotecteur, diffusant préférentiellement dans la double couche lipidique de la membrane cellulaire. Au cours d'études in vitro et in vivo il est apparu que l'efficacité de la substance repose sur le concours de plusieurs actions. Le tirilazade s'insère dans la double couche lipidique de la membrane cellulaire, neutralise les radicaux nuisibles lipidoperoxyliques et réduit la formation de groupements d'hydroxyle. Le tirilazade stabilise en outre la membrane cellulaire en diminuant sa fluidité; d'où réduction de la peroxydation lipidique à l'intérieur de la membrane. Le tirilazade contribue aussi à maintenir la teneur de la membrane cellulaire en vitamine E, le plus important antioxydant endogène liposoluble. De ces multiples actions du tirilazade résulte une inhibition de la peroxydation des lipides, ce qui favorise la survie du tissu entourant la lésion initiale au niveau du système nerveux central. Les études sur l'animal ont permis de démontrer les effets pharmacologiques du tirilazade sur l'hémorragie sous-arachnoïdienne, le trauma intervenu au niveau du SNC et l'ischémie, se traduisant par une limitation des lésions tissulaires secondaires, une diminution de l'incidence et de la gravité des vasospasmes cérébraux, ainsi qu'une amélioration sur le plan fonctionnel. Ces investigations concordent avec les résultats de récentes études cliniques qui décrivent la diminution de la mortalité et l'amélioration des fonctions chez les patients masculins ayant subi une hémorragie sous-arachnoïdienne traitée par le tirilazade.