Pharmacocinétique

Absorption
L'acamprosate est absorbé en milieu gastro-intestinal; sa biodisponibilité absolue à jeun est de 11%. L'absorption est lente et retardée, avec de considérables variations interindividuelles. Après administration d'une dose unique de 2 × 333 mg d'acamprosate, un pic de concentration plasmatique d'env. 200 ng/ml est atteint au bout de 5 à 7 h ou davantage.
Une relation linéaire existe entre la dose, la concentration plasmatique maximale (Cmax) et l'aire sous la courbe (AUC). Un schéma posologique de 2× 333 mg d'acamprosate en trois prises quotidiennes fait s'installer un état d'équilibre (Css = env. 600 ng/ml) le 7e jour suivant la prise.
L'ingestion simultanée d'aliments réduit de 20% la concentration plasmatique maximale (Cmax) et l'AUC.
Distribution
Le volume de distribution de l'acamprosate est de 72 ± 3 l en moyenne. La liaison aux protéines est négligeable.
Métabolisme
L'acamprosate n'est guère métabolisé. Après administration orale, on retrouve moins de 0.1% de son métabolite principal, l'homotaurine.
Élimination
L'excrétion de l'acamprosate est essentiellement rénale: 90% de la quantité de médicament administrée en i.v. est excrétée dans les urines en 24 h. Après administration i.v. la demi-vie plasmatique est de 1 à 3 h, après administration orale de 13 à 33 h (en flip-flop).
Une relation linéaire existe entre la clearance de la créatinine, la clearance plasmatique décelable totale (CL = 260 ml/min), la clearance rénale (CLR = 132-148 ml/min), la demi-vie plasmatique et le temps moyen de rémanence de l'acamprosate dans l'organisme.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
La pharmacocinétique de l'acamprosate n'est pas modifiée par une fonction hépatique amoindrie.
Troubles de la fonction rénale
L'élimination du principe actif se faisant principalement par voie rénale (voir Elimination), une anomalie de la fonction rénale peut entraîner une accumulation de l'acamprosate, ce qui exclut le recours au Campral dans cette situation particulière.