Pharmacocinétique

Absorption
Le profil pharmacocinétique de l'octréotide après l'injection de Sandostatine LAR reflète la libération de la matrice polymère et la dégradation biologique de la substance. Après la libération dans le circuit systémique, l'octréotide se répand selon ses propriétés pharmacocinétiques connues et décrites dans l'application sous-cutanée. Après une injection i.m. unique de Sandostatine LAR, le taux sérique d'octréotide atteint un pic initial temporaire dans l'heure qui suit l'administration, puis il chute progressivement à un taux d'octréotide non détectable en 24 h.
Au premier jour, moins de 0.5% de la quantité de substance totale libérée est mesuré. Le taux d'octréotide reste, chez la plupart des patients, au niveau des valeurs sous-thérapeutique pendant les 7 jours suivant l'injection de Sandostatine LAR.
Les taux d'octréotide atteignent un plateau au 14e jour env., puis restent relativement constants pendant les 3 à 4 semaines suivantes.
Après env. 42 jours, le taux d'octréotide commence à diminuer lentement du fait de la dégradation terminale de la matrice polymère.
Distribution
Le volume de distribution de l'octréotide s'élève à 0.27 l/kg, la clairance corporelle totale à 160 ml/min. La liaison aux protéines plasmatiques s'élève à 65%. L'octréotide ne se lie que très peu aux cellules sanguines.
Métabolisme
Pas de données.
Élimination
Après utilisation sous-cutanée, la demi-vie d'élimination s'élève à 100 minutes. La majeure partie des peptides est excrétée avec les fèces, environ 32% d'entre eux sont excrétés en l'état par l'urine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Un dysfonctionnement rénal n'a eu aucune influence sur l'exposition totale (AUC) à l'octréotide lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée.
Troubles de la fonction hépatique
Une cirrhose – mais pas une stéatose hépatique – diminue l'élimination (30%) de l'octréotide.