Propriétés/Effets

Code ATC
N04BC06
Mécanisme d'action
Cabaser est un dérivé dopaminergique de l'ergoline qui possède la propriété de stimuler les récepteurs de la dopamine D2 de façon durable.
Pharmacodynamique
Etant donné que la substance agit sur les récepteurs dopaminergiques D2 au niveau des cellules lactophiles de l'hypophyse, on obtient chez le rat un abaissement de la sécrétion de prolactine avec des doses orales de 3-25 µg/kg. Le même résultat est observé in vitro avec une concentration de 45 pg/ml. En outre, Cabaser exerce un effet central dopaminergique en stimulant les récepteurs D2 à des doses supérieures à celles abaissant la prolactinémie. Il en résulte une amélioration du déficit moteur dans le modèle animal de la maladie de Parkinson. Les doses journalières nécessaires à l'obtention de cet effet étaient de 1-2.5 mg/kg chez le rat (doses orales) et de 0.5-1 mg/kg chez le singe (doses sous-cutanées).
Un effet pharmacodynamique qui n'est pas en corrélation avec l'action thérapeutique est l'abaissement de la pression artérielle. L'effet hypotenseur de Cabaser se manifeste en général durant les 6 premières heures qui suivent la prise du médicament; la baisse de pression maximale et la fréquence des épisodes sont dépendantes de la dose.
Des études cliniques contrôlées pratiquées chez des parkinsoniens traités par lévodopa/carbidopa ont montré que l'administration journalière unique de cabergoline à des doses moyennes de 4 mg après une phase de titrage (jusqu'à 5-6 mg/jour dans les diverses études) entraînait une diminution des fluctuations journalières de la motilité. L'addition de cabergoline à la lévodopa/carbidopa a amélioré le déficit moteur et permis de réduire la posologie de lévodopa/carbidopa.
Efficacité clinique
Aucune donnée.