Propriétés/Effets

Code ATC
L02AE03
Mécanisme d'action
Zoladex est un analogue synthétique de la LHRH naturelle. Lors de sa première utilisation, Zoladex LA augmente la LH, donc la testostérone chez les hommes et l'estradiol chez les femmes, mais cette augmentation n'est que de courte durée. On peut observer chez certaines femmes en début de traitement des hémorragies vaginales de durée et d'intensité variables. On pense que ces hémorragies sont provoquées par la privation en estrogènes et s'arrêter spontanément. Toutefois, par suite de l'hyperstimulation permanente, on observe bientôt une suppression durable de la sécrétion hypophysaire de LH, de sorte que le taux sérique de testostérone ou d'estradiol diminue.
Hommes
En l'espace d'environ 3 semaines après la première injection, les concentrations de testostérone chutent à des valeurs comparables à celles observées après une castration chirurgicale.
Cette suppression persiste aussi longtemps que l'on injecte un Zoladex LA tous les 3 mois. La suppression est généralement réversible à l'arrêt du traitement.
Chez la majorité des patients atteints de cancer de la prostate, cette suppression induit une régression de la tumeur et une amélioration de la symptomatologie. Par rapport à l'orchidectomie, Zoladex LA offre l'avantage pour le patient d'être un traitement réversible, mieux supporté psychologiquement.
Femmes
Après la première injection, les concentrations d'estradiol reviennent aux valeurs post-ménopausiques en l'espace de 4 semaines environ. Cette suppression persiste aussi longtemps que l'on injecte un Zoladex LA toutes les 12 semaines. Elle est responsable de l'efficacité de Zoladex lors d'endométriose et de myome utérin et provoque une aménorrhée chez la plupart des patientes.
Chez les patientes présentant une endométriose, une régression du nombre et de la taille des tumeurs ainsi qu'une amélioration de la symptomatologie, y compris des douleurs, sont obtenues.
Chez les femmes atteintes de myomes, une dégénérescende des myomes peut survenir.
En association au fer, l'acétate de goséréline réduit les myomes et améliore l'état hématologique et la symptomatologie, y compris les douleurs, chez les femmes anémiques. La réduction significative de la taille des myomes facilite l'opération et diminue l'hémorragie.
Pharmacodynamique
Voir aussi sous «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Aucune information disponible.