Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité de l'acétate de goséréline est presque totale.
Suite à une application unique de Zoladex LA 10,8 mg, la concentration sérique maximale (cmax moyenne = 8-10 ng/ml) a été atteinte au bout d'env. 2 heures.
Distribution
L'acétate de goséréline n'est que faiblement lié aux protéines (env. 25%) et se distribue dans divers compartiments de l'organisme.
Métabolisme
L'acétate de goséréline, un décapeptide substitué aux positions 6(groupement butyl) et 10(groupement azgly), est hydrolysé dans le corps en deux métabolites principaux, le fragment avec les acides aminés 1 à 7 et le fragment avec les acides aminés 5 à 10.
Élimination
L'élimination de l'acétate de goséréline résulte à la fois de la transformation métabolique et de l'excrétion rénale. Les métabolites sont essentiellement excrétés par voie rénale. La demi-vie d'élimination de l'acétate de goséréline dans le sérum est d'environ 2 à 4 heures.
L'administration de Zoladex LA conformément aux recommandations posologiques garantit le maintien de concentrations sériques efficaces, sans accumulation.
Cinétique pour certains groupes de patients
En cas de fonction rénale diminuée, la demi-vie est allongée, mais cet allongement est négligeable en cas d'administration trimestrielle du dépôt et il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.
En cas de troubles de la fonction hépatique, ni la clairance corporelle totale ni la demi-vie ne sont modifiées, de sorte qu'il est inutile d'ajuster la dose.