Pharmacocinétique

La pharmacologie de l'anastrozole est dose-linéaire.
Absorption
L'anastrozole est rapidement résorbé; les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en l'espace de 2 heures après la prise à jeun. La biodisponibilité orale s'élève à 100-104%. L'ingestion d'aliments entraîne une légère diminution de la vitesse à laquelle la concentration plasmatique maximale est atteinte (Cmax = 36 ng/ml après la prise de 1 mg d'Arimidex), sans modifier cependant l'ampleur de la résorption. A la posologie de 1 mg par jour, 7 jours sont nécessaires pour atteindre environ 90-95% de la concentration plasmatique à l'état d'équilibre.
Distribution
La liaison de l'anastrozole aux protéines est de 40% environ. Le volume de distribution Vdss/F s'élève à environ 90 litres.
Métabolisme
Chez la femme ménopausée, l'anastrozole est largement métabolisé dans le foie. La transformation métabolique s'effectue par N-désalkylation, hydroxylation et glucuronoconjugaison. Le triazole, l'un des principaux métabolites dans le plasma et l'urine, ne possède aucun effet inhibiteur sur l'aromatase.
Les études effectuées sur les microsomes hépatiques humains pernettent de conclure que le CYP3A4 est principalement responsable du métabolisme oxydatif et l'UGT1A4 de la glucuroconjugaison de l'anastrozole.
Élimination
L'anastrozole est éliminé principalement dans l'urine sous forme de métabolites. Moins de 10% d'une dose se retrouvent dans l'urine sous forme inchangée dans les 72 heures suivant l'administration. La demi-vie d'élimination de l'anastrozole s'élève à 40-50 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique de l'anastrozole chez la femme ménopausée est indépendante de l'âge.
Troubles de la fonction hépatique et rénale
La clairance chez les volontaires avec cirrhose du foie ou insuffisance rénale stabilisées se situe dans les limites normales observées chez les volontaires sains.
Enfants et adolescents
La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez l'enfant.