Pharmacocinétique

Absorption
Deux minutes après une injection intraveineuse de 2,5 mg/kg (dose d'induction), la concentration sanguine est d'environ 4 µg/ml. Le patient se réveille quand la concentration sérique est d'environ 1 µg/ml.
Quand le propofol est utilisé pour l'entretien de l'anesthésie, le taux sanguin se rapproche de façon asymptotique de la concentration à l'état d'équilibre pour le débit de perfusion correspondant. Dans la fourchette des doses recommandées, la pharmacocinétique est linéaire.

Distribution
Le taux de liaison du propofol aux protéines plasmatiques est d'environ 98%. Le volume de distribution est d'environ 10 litres par kilo de poids.

Métabolisme
Le propofol est inactivé essentiellement dans le foie, par conjugaison et hydroxylation suivies d'une autre conjugaison.

Elimination
La diminution de la concentration sanguine après une injection en bolus ou à la fin d'une anesthésie peut être décrite par un modèle à trois compartiments. Pendant la première phase ( α- phase), la demi-vie est de 2 à 4 minutes. Vient ensuite la phase β , pendant laquelle la demi-vie est de 30 à 60 minutes. La phase finale, plus lente, se caractérise par une redistribution à partir des tissus moins bien irrigués. Les conjugués de propofol et du quinol correspondant sont excrétés par voie rénale. Le propofol est fortement lipophile et la fraction d'élimination extra-rénale (Q0) est de 1,0. La clairance totale est de 1,5-2 l/min.