Pharmacocinétique

Le lopéramide est absorbé rapidement par le tractus gastro-intestinal après son administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes env. 4 heures après la prise du médicament. Ces concentrations sont basses en raison de l’effet de premier passage hépatique important. Elles s’élèvent à 1–3 ng/ml après la prise de 4 mg.

Distribution
Les études conduites sur des rats ont montré que le lopéramide présente une forte affinité pour la paroi intestinale et qu’il se lie de préférence aux récepteurs situés dans la couche musculaire longitudinale.
La concentration plasmatique du lopéramide ne suffit pas pour passer la barrière hémato-encéphalique. La liaison aux protéines s’élève à 95%, principalement à l’albumine.
Aucun signe d’accoutumance ou d’accumulation n’a été observé à la posologie recommandée, même en cas de prise régulière et prolongée de Lopisol.

Métabolisme
Le lopéramide est presque complètement métabolisé par le foie et éliminé sous forme conjugué par la bile. La N-déméthylation oxydative est la principale voie de dégradation.

Elimination
Le lopéramide inchangé et les métabolites principaux sont essentiellement éliminés par les selles. La demi-vie plasmatique se situe entre 9 et 14 heures, 10,8 heures en moyenne.