Propriétés/Effets

Le métoprolol, le principe actif de Beloc COR, est un β1- bloquant cardiosélectif. Il agit sur les récepteurs bêta-1, situés principalement dans le coeur, à des doses plus faibles que celles qui seraient nécessaires pour agir sur les récepteurs béta-2, qui prédominent dans les bronches et les vaisseaux périphériques.
Le métoprolol est dénué d'effet stabilisateur des membranes ou d'activité agoniste partielle (intrinsic sympathomimetic activity = ISA).
Le métoprolol diminue ou inhibe les effets agonistes des catécholamines qui aboutissent à une augmentation de la fréquence cardiaque, du débit cardiaque, de la force de contraction et de la pression artérielle.
Quand les taux d'adrénaline endogène sont élevés, le métoprolol influe moins sur le contrôle de la pression artérielle que ne le font les bêta-bloquants non sélectifs.
En règle générale, les hypertendus qui présentent en même temps une maladie respiratoire obstructive ne doivent pas recevoir de bêta-bloquants. Dans les cas où les autres médicaments antihypertenseurs tels que diurétiques ne sont pas supportés ou sont inefficaces, on peut cependant prescrire du métoprolol en association avec un agoniste bêta-2 chez les patients présentant une maladie respiratoire obstructive. Dans la fourchette des doses thérapeutiques, le métoprolol neutralise moins l'effet bronchodilatateur des agonistes bêta-2 que ne le fait un bêta-bloquant non sélectif (voir «Précautions»).
Le métoprolol affecte moins la libération d'insuline et le métabolisme glucidique que ne le font les bêta-bloquants non sélectifs.
Bien que le métoprolol affecte moins la réaction cardio-vasculaire à l'hypoglycémie que ne le font les bêta-bloquants non sélectifs, la prudence est néanmoins de mise. La sensibilité à l'insuline peut diminuer sous traitement prolongé par le métoprolol.
Des études de courte durée montrent que le métoprolol peut provoquer une légère augmentation du taux de triglycérides et une diminution du taux sanguin d'acides gras libres. Dans quelques cas, on a observé une légère diminution de la fraction HDL, mais cette diminution était moindre que sous traitement par des bêta-bloquants non sélectifs. Une étude de longue durée, poursuivie pendant plusieurs années, a montré une diminution significative du taux de cholestérol.

Effet en cas d'hypertension
Le métoprolol est un antihypertenseur qui agit aussi bien sur le patient debout que couché. Dans une première phase, il augmente la résistance vasculaire périphérique, qui se normalise ou peut même diminuer en cas de traitement prolongé.
Un traitement précoce par le métoprolol diminue la mortalité et la morbidité de patients ayant subi un infarctus du myocarde aigu suspecté ou confirmé.

Effet en cas d'angine de poitrine
En cas d'angine de poitrine, le métoprolol diminue le nombre et la sévérité des crises et accroît la résistance physique.

Effet sur le rythme cardiaque
Le métoprolol ralentit le pouls en cas de tachycardie supraventriculaire, de fibrillation auriculaire ou d'extrasystolie ventriculaire. Ses effets antiarythmiques reposent en premier lieu sur une inhibition de l'automatisme des cellules myocardiques et sur un ralentissement de la conduction atrio-ventriculaire.

Effet en cas d'infarctus du myocarde
Le métoprolol diminue la mortalité de patients ayant subi un infarctus du myocarde suspecté ou confirmé. Cet effet est probablement une conséquence de la diminution de l'incidence d'arythmies ventriculaires graves et de la limitation de l'étendue de l'infarcissement.
Il a également été démontré que l'administration de métoprolol diminue l'incidence de récidive d'infarctus non mortels.
Lors d'une étude, l'analyse rétrospective d'un sous-groupe de patients à risque élevé après un infarctus du myocarde avec dysfonctionnement ventriculaire gauche (diagnostiqué à l'aide de méthodes non invasives) a montré que le métoprolol est bien toléré et qu'il diminue la mortalité.

Effet en cas d'insuffisance cardiaque chronique
Les effets suivants ont pu être démontrés chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque des classes NYHA II et III consécutive à une cardiomyopathie dilatée idiopathique en situation stable sous traitement conventionnel, et traités par des doses initiales faibles de métoprolol:
amélioration de la fonction cardiaque,
moins de transplantations cardiaques chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive due à une myocardiopathie dilatée idiopathique,
diminution des troubles,
moins d'hospitalisations motivées par une insuffisance cardiaque.
Il a aussi été démontré que le métoprolol diminue les manifestations cliniques de l'hyperthyroïdie, et qu'il peut par conséquent être administré comme médication adjuvante.
ATC-Code: C07A B02.