Pharmacocinétique

Absorption
Après l'administration orale la résorption est de quasi 100%.
La biodisponibilité systémique de la molsidomine est de 60-70%.
Prise après le repas, la molsidomine est résorbée d'une manière ralentie mais quasi complète. Le taux sanguin maximal est atteint 30-60 minutes plus tard.
La concentration efficace minimale de substance active dans le plasma est de 3-5 ng/ml.
Les concentrations maximales du Molsidomin-Mepha 8 retard sont de 31,5 ± 2,2 ng/ml et sont obtenues après 2 heures. Grâce à une libération ralentie du principe actif, la concentration plasmatique est encore à plus de 5 ng/ml après 8 heures.

Distribution
Les courbes de concentration plasmatique après administration orale et parentérale sont parallèles, les mêmes concentrations sériques ont été mesurées avec les mêmes dosages indépendamment du mode d'application.
Le volume de distribution de la molsidomine est de 98,1 ± 47,9 l. Il n'y a aucune fixation aux protéines plasmatiques.
La molsidomine diffuse dans le lait maternel.

Métabolisme
La molsidomine est métabolisée dans le foie par voie enzymatique en SIN-1. Ce produit intermédiaire est lui-même biotransformable sans intervention enzymatique en SIN-1A (N-nitroso-N-morpholinoamino-acetonitril), métabolite actif avec groupe NO vasoactif, puis en SIN-1C (pharmacologiquement inactif). Il ne se produit pas de cumulation de molsidomine après une application répétée.

Elimination
Après la métabolisation, l'élimination se fait à 90% par les urines, à 9% par les fèces. Moins de 2% seront éliminés en molsidomine inchangée.
La demi-vie d'élimination terminale de la molsidomine (t ½ ) est de 3,4 ± 0,3 heures.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, on n'a pas noté de variation de la cinétique molsidomine-plasma; elle correspond à celle des patients sains. La molsidomine est métabolisée dans le foie. En cas d'insuffisance hépatique grave (rétention BSP de 20 à 50%), on observe une augmentation de la concentration de molsidomine dans le plasma et une prolongation de la demi-vie biologique.