Granulés/Comprimés effervescents/Capsules/Sirop/Ampoules

Mucolytique 

Composition

Granulés à 100 mg en sachet: Acetylcysteinum 100 mg, saccharum, saccharinum, aromatica, excipiens ad granulatum pro charta.

Granulés à 200 mg en sachet: Acetylcysteinum 200 mg, saccharum, saccharinum, aromatica, excipiens ad granulatum pro charta.

Granulés à 600 mg en sachet: Acetylcysteinum 600 mg, saccharum, saccharinum, aromatica, excipiens ad granulatum pro charta.

Comprimés effervescents à 200 mg: Acetylcysteinum 200 mg, saccharinum, aromatica, excipiens pro compresso eff.

Comprimés effervescents à 600 mg: Acetylcysteinum 600 mg, cyclamas, saccharinum, aromatica, excipiens pro compresso eff.

Capsules à 200 mg: Acetylcysteinum 200 mg, excipiens pro capsula.

Sirop à 100 mg: Acetylcysteinum 100 mg, sorbitolum, aromatica, conserv.: E 216, E 218, Excip. ad 5 ml.

Ampoules à 300 mg/3 ml: Acetylcysteinum 300 mg ut natrii acetylcysteinum, natrii edetas, antiox.: E 300 (acidum ascorbicum), aqua q.s. ad solutionem pro 3 ml.

Propriétés/Effets

Ecomucyl contient comme principe actif la N-acétylcystéine, un dérivé de la cystéine avec un groupe thiol libre réactif qui possède des propriétés mucolytiques et antioxydants.
L'effet mucolytique de Ecomucyl se base sur la propriété du groupe thiol de réduire les ponts disulfures des mucoprotéines du mucus.
Ecomucyl fluidifie les sécrétions des voies respiratoires, favorise l'expectoration et calme le réflexe de la toux. De cette manière la respiration est facilitée.
La propriété antioxydante d'Ecomucyl provient du fait que des composés électrophiles et oxydants sont inactivés directement par la N-acétylcystéine et indirectement par le glutathion. A travers la cystéine la N-acétylcystéine met à disposition un précurseur essentiel de la synthèse du glutathion et par conséquent augmente les réservoirs endogènes de glutathion. Dans la pathogénèse des maladies des voies respiratoires inflammatoires, les radicaux d'oxygène endogènes et les composés exogènes électrophiles et oxydants ont une grande importance.

Pharmacocinétique

Absorption
Administrée par voie orale, N-acétylcystéine est résorbée rapidement et presque entièrement. En raison d'un effet first-pass très net, la biodisponibilité de N-acétylcystéine administrée par voie orale, est très faible (environ 10%). Les concentrations plasmatiques maximales chez l'homme sont atteintes au bout de 1 à 3 heures.

Distribution
La N-acétylcystéine se diffuse principalement dans le milieu aqueux de l'espace extracellulaire. Elle se localise surtout au niveau de foie, des reins, des poumons et dans le mucus bronchique.

Métabolisme
La N-acétylcystéine est déacétylée principalement au niveau de la paroi intestinale et également lors de son premier passage hépatique en L-cystéine, une molécule également active, puis métabolisée en métabolites sans activité mucolytique (sulfates, diacétylcystéine). Le métabolisme commence rapidement après l'administration. Les concentrations plasmatiques maximales du métabolite L-cystéine sont d'environ 2 µmol/l.

Elimination
La N-acétylcystéine est éliminée en majeure partie par les reins (env. 30-70%) et presque entièrement sous forme de métabolites inactifs (sulfates, diacétylcystéine). Seule une quantité insignifiante (env. 5%) est éliminée avec les selles sous forme de métabolites inactifs, tels que les sulfates, la diacétylcystéine et autres.
La demi-vie plasmatique est d'environ 90 minutes.

Indications/Possibilités d'emploi

Granulés, comprimés effervescents, capsules, sirop
Ecomucyl est indiqué pour le traitement de toutes les maladies des voies respiratoires qui donnent lieu à une production de mucus visqueux et difficile à expectorer. Ceci peut survenir lors de rhumes ou d'affections grippales en relation avec une toux et du catarrhe ainsi lors de bronchite aiguë et chronique, laryngite, sinusite, trachéite, asthme bronchique. Ainsi qu'en tant que traitement complémentaire lors de mucoviscidose.

Ampoules
En tant que mucolytique en thérapie intensive sous forme d'aérosol, d'instillation ou lavages. Comme antidote en cas d'intoxication au paracétamol.

Posologie/Mode d'emploi

Granulés, comprimés effervescents, capsules et sirop

Posologie usuelle lors de maladies aiguës

Enfants de 1 à 2 ans: 3 fois par jour 50 mg N-acétylcystéine, c'est à dire 3 fois ½ sachet à 100 mg ou 3 fois par jour 2,5 ml sirop.

Enfants de 2 à 14 ans: 3 fois par jour 100 mg N-acétylcystéine, c'est à dire 3 fois par jour 1 sachet à 100 mg ou 3 fois par jour ½ comprimé effervescent à 200 mg ou 3 fois par jour 5 ml sirop.

Enfants de plus de 14 ans et adultes: 600 mg par jour N-acétylcystéine. Cette dose journalière peut être répartie en 3 prises ou en dose unique préférentiellement le soir. Ceci correspond à 1 sachet, 1 comprimé effervescent ou 1 capsule à 200 mg 3 fois par jour respectivement à 1 sachet ou 1 comprimé effervescent à 600 mg 1 fois par jour, ou (alternativment) 10 ml de sirop 3 fois par jour.

Posologies spéciales
Aux enfants de moins de 1 an, Ecomucyl peut être administré uniquement en milieu hospitalier sous contrôle médical.

Traitement à long terme: 400 mg par jour, répartis sur 2 prises, durée maximale de la thérapie limitée de 3 à 6 mois. Si la production excessive de mucus difficile à expectorer ne diminue pas au bout d'une durée de traitement de 2 semaines, le diagnostic devrait être vérifié et une éventuelle affection maligne des voie respiratoires devrait être exclue.

Mucoviscidose: comme ci-dessus, cependant pour les enfants à partir de 6 ans 3 fois par jour 200 mg N-acétylcystéine ou 1 fois par jour 600 mg N-acétylcystéine.

Remarque
Délayer un comprimé effervescent resp. un sachet d'Ecomucyl dans un demi-verre d'eau, de thé ou d'un autre liquide et avaler la solution. On déconseille de délayer ce produit simultanément avec d'autres médicaments. Les comprimés effervescents et le granulé d'Ecomucyl donnent une boisson d'un goût agréable; même les enfants la prennent volontiers.

Un conseil pratique
Pour les enfants, délayer le comprimé effervescent resp. le contenu d'un sachet dans peu de liquide. La solution est avalée plus vite et l'arôme reste conservé.
Avaler les capsules sans les croquer avec un peu de liquide.
La consommation abondante de boissons renforce l'effet d'Ecomucyl.

Préparation du sirop
Remplir la bouteille avec de l'eau potable jusqu'au trait. Bien secouer jusqu'à la dissolution du granulé et rajouter de l'eau jusqu'au trait. Mesurer le nombre de ml nécessaire à l'aide de la mesurette.

Comme antidote orale en cas d'intoxication au paracétamol
Une solution d'acétylcystéine à 5% peut être administrer; dose initiale: 140 mg/kg de poids corporel; ensuite 70 mg/kg de poids corporel toutes les 4 heures, à répéter 17 fois.

Application topique des ampoules

Adultes

Ampoules-aérosol: le contenu d'1 ampoule 1-2×/jour.

Instillations nasales et auriculaires: 2-3 gouttes 2-3×/jour.

Instillations endobronchiques: 10-20 gouttes jusqu'au contenu d'1 ampoule 1-2×/jour.

Lavage d'autres cavités du corps: le contenu d'½-1 ampoule par traitement.

Enfants ayant l'âge pour une collaboration active

Ampoules-aérosol: le contenu d'½ ampoule 1-2×/jour.

Instillations nasales et auriculaires: 1-2 gouttes 1-2×/jour.

Instillations endobronchiques: 10 gouttes jusqu'au contenu d'½ ampoule 1-2×/jour.

Remarque particulière
On recommande d'utiliser des appareils en verre ou en plastic. Si on utilise des appareils avec des pièces en métal ou en caoutchouc, il faut les rincer soigneusement à l'eau immédiatement après l'usage.
Les ampoules entamées ne se conservent pas. La solution restant dans l'ampoule doit être immédiatement jetée.

Emploi intraveineux

En tant que mucolytique pour la thérapie intensive

Adultes: le contenu de 2-3 ampoules 2-3×/jour.

Enfants (sans limitation d'âge): le contenu d'1-1½ ampoules 2-3×/jour.
On recommande de diluer le contenu d'ampoule dans une solution saline à 0,9% ou dans une solution de glucose à 5%.

Comme antidote intraveineux en cas d'intoxication au paracétamol
Le traitement s'étend sur une période de 20 heures 15 minutes, durant laquelle une dose totale de 300 mg/kg de poids corporel de N-acétylcystéine est administrée.

Le schéma thérapeutique suivant est conseillé:

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Dose           Voie d'administration       Durée de 
                                           perfusion
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150 mg/kg PC*  i.v. dilué dans 200 ml               
               d'une solution de                    
               glucose à 5%                15 min   
50 mg/kg PC*   en perfusion                         
               continue dans 500 ml d'une           
               solution de glucose à 5%    4 h      
100 mg/kg PC*  en perfusion                         
               continue dans 1000 ml d'une          
               solution de glucose à 5%    16 h     
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N.B.: le traitement devrait avoir lieu dans les premières 10 heures après l'intoxication.

Emploi intramusculaire

Adultes: le contenue d'1 ampoule 2×/jour i.m. (injection profonde).

Enfants (sans limite d'âge): le contenu d'½ ampoule 1-2×/jour i.m. (injection profonde).

Limitations d'emploi

Contre-indications
En cas d'hypersensibilité connue à la N-acétylcystéine et/ou un ulcère gastrique ou duodénal aigu ainsi que pendant l'allaitement, Ecomucyl ne doit pas être administré.
Sirop: Hypersensibilité connue aux agents conservateurs acide méthylhydroxybenzoïque et propylhydroxybenzoïque (E 216, E 218; allergie aux paragroupes).
Les enfants de moins de 2 ans ne doivent pas être traités par les comprimés effervescents, les granulés et les capsules à 200 mg, en raison de la forte teneur en principe actif. Les enfants de moins de 14 ans (les enfants avec la mucoviscidose: moins de 6 ans) ne doivent pas être traités par les comprimés effervescents et les granulés à 600 mg, en raison de la forte teneur en principe actif.
Si vous souffrez d'une intolérance au fructose, vous ne devez pas prendre les granulés sucrés avec du saccharose (sucre de canne) ni le sirop sucré avec du sorbitol, mais choisir les comprimés effervescents ou les capsules qui sont aussi indiquées chez les diabétiques.
L'utilisation simultanée d'un antitussif n'est médicalement pas indiquée (voir «Précautions»).

Précautions
Vu que l'administration par d'Ecomucyl peut provoquer des vomissements, les patients qui présentent le risque d'hémorragies gastro-intestinales (varices d'oesophage, ulcère peptique latent) doivent être traités avec prudence.
La prudence est de rigueur chez les patients présentant un système bronchique hyperréactif lors d'asthme bronchique, en raison du risque de bronchospasmes.
L'administration du médicament doit être interrompu immédiatement en cas d'apparition de réactions d'hypersensibilité. Des mesures appropriées doivent être prises au besoin.
L'administration simultanée d'un antitussif peut engendrer une accumulation dangereuse des sécrétions par inhibition du réflexe tussigène avec le risque d'un bronchospasme et - en raison de l'inhibition de l'auto-nettoyage physiologique des voies respiratoires - d'une infection des voies respiratoires (voir «Contre-indications»).
Les patients souffrant d'hypertonie devraient être rendu attentif que les comprimés effervescents Ecomucyl à 200 mg contient environ 90 mg de sodium (correspondant à environ 220 mg d'NaCl) et un comprimé effervescent à 600 mg contient environ 270 mg de sodium (correspondant à environ 670 mg d'NaCl). En cas de besoin, il faut changer de forme galénique (p.ex. Ecomucyl granulés, sirop ou capsules).
Dans la thérapie par aérosol des patients asthmatiques on conseille d'utiliser Ecomucyl ampoules 300 mg/3ml simultanément avec des bronchodilatateurs.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse B.
Les études sur l'animal n'ont montré aucun effet embryotoxique ou tératogène. Cependant, on ne dispose pas d'expérience suffisante chez la femme enceinte ou allaitant. Les mères chez qui la N-acétylcystéine est strictement indiquée même durant la période d'allaitement devraient interrompre l'allaitement en raison du risque indéterminé d'effets indésirables sur le nourrisson et en tenant compte du bénéfice thérapeutique pour la femme qui allaite.

Effets indésirables

Les effets indésirables sont rares. Ils se manifestent par une intolérance gastrique (brûlures d'estomac, nausées, vomissements, diarrhées), l'urticaire, des céphalées, le bourdonnement d'oreilles et par fièvre. Les patients prédisposés peuvent présenter une hypersensibilité sous forme de réactions de la peau et des bronchospasmes peuvent survenir chez ceux présentant un système bronchique hyperréactif lors d'asthme bronchique (voir «Contre-indications» et «Précautions»).
Il faut tenir compte du fait que la N-acétylcystéine administrée par inhalation peut provoquer, rarement, et chez des sujets particulièrement sensibles (p.ex. les personnes asthmatiques) des bronchospasmes. Cet inconvénient peut être évité en ajoutant au contenu des ampoules un bronchodilatateur.
En cas d'injections intraveineuses à hautes doses (comme antidote), on a parfois observé des réactions ressemblant à l'anaphylaxie accompagnée hypotension grave. Pour cette raison, on conseille d'administrer le médicament comme infusion et de surveiller étroitement le patient (voir «Précautions d'emploi»).
L'air expiré peut parfois avoir une odeur désagréable, comme c'est vraisemblablement le cas chez tous les médicaments contenant de la N-acétylcystéine probablement par la libération d'hydrogène sulfureux à partir du principe actif.

Interactions

L'administration simultanée d'un antitussif peut diminuer l'effet d'Ecomucyl (voir «Limitations d'emploi»).
Ecomucyl peut inhiber l'effet de divers antibiotiques oraux, tels que la céphalosporine, les aminoglycosides, les pénicillines semi-synthétiques et les tétracyclines, à l'exception de la doxycycline. Il existe des données indiquant que l'administration simultanée de N-acétylcystéine augmente les taux tissulaires de l'amoxicilline. Il est ainsi nécessaire d'observer un intervalle d'au moins 2 heures lors d'un traitement simultané avec Ecomucyl et les antibiotiques susmentionnés.
A cause du groupe thiol libre réactif de la N-acétylcystéine, des incompatibilités physico-chimiques peuvent se produire si la N-acétylcystéine entre en contact direct avec certaines substances, tels que l'ampicilline, la céphalosporine, les aminoglycosides, les macrolides, l'amphotéricine et les tétracyclines (p.ex. mélange dans les aérosols, perfusion, etc.).
L'effet vasodilatateur et inhibiteur de l'agrégation plaquettaire du trinitrate de glycérol (nitroglycérine) peut être renforcé lors d'une administration simultanée.

Surdosage

Grâce au spectre thérapeutique très large de la N-acétylcystéine, aucun cas d'intoxication n'a été signalé jusqu'à présent.

Remarques particulières

Incompatibilités
La substance active d'Ecomucyl, N-acétyl-L-cystéine, est incompatible avec la plupart des métaux, avec l'oxygène et des substances oxydant.
A cause du radical réactif de la N-acétylcysteine, des incompatibilités physico-chimiques peuvent se produire si la N-acétylcysteine entre en contact direct avec certaines substances (p.ex. mélange dans les aérosols, perfusion, etc.).

Remarque à l'intention des diabétiques
Le granulé d'Ecomucyl contient environ 2,23 g de saccharose par sachet, comme correctif du goût, ce qui correspond à 45,1 kJ/0,23 UP.
Ecomucyl capsules ne contiennent aucun édulcorant qui favorise le diabète.
Ecomucyl comprimés effervescents: un comprimé effervescent Ecomucyl correspond à 0,01 UP.
Ecomucyl sirop: 10 ml de sirop contiennent 3,7 g de sorbitol correspondant à 0,31 UP.

Remarque à l'intention des personnes souffrant d'hypertension
Chez les personnes pour lesquelles l'emploi de sel est absolument interdit, on conseille un traitement avec le granulé, les capsules ou le sirop (voir «Précautions»).

Remarque particulière
Pour l'emploi avec un aérosol, on recommande d'utiliser des appareils en verre ou en plastique. Si on utilise des appareils avec des pièces en métal ou en caoutchouc, il faut les rincer soigneusement à l'eau immédiatement après l'usage.

Conservation
Ecomucyl doit être conservé à l'abri de la lumière et des enfants, dans un endroit sec à température ambiante (15-25 °C).
Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date imprimée sur l'emballage avec la mention «EXP».
La légère odeur de soufre qui se dégage lors de l'ouverture du sachet s'évapore rapidement et n'exerce aucune influence sur l'effet du produit.

Sirop: le sirop se conserve 12 jours après sa reconstitution au réfrigérateur (2 à 8 °C).

Ampoules: les ampoules entamées ne se conservent pas. La solution restant dans l'ampoule doit être immédiatement jetée.

Numéros OICM

47920, 50652, 50654, 50655, 53811.

Mise à jour de l'information

Octobre 1999.
RL88