Pharmacocinétique

Distribution
Après injection intramusculaire de Decapeptyl Retard, on observe au bout d’une heure environ un pic de concentration plasmatique, puis une décroissance biexponentielle durant jusqu’à 24 heures. La concentration du principe actif remonte ensuite au 4e jour à un second maximum suivi d’une nouvelle phase décroissante biexponentielle qui ramène en 44 jours la concentration au-dessous du seuil de détection.
Après administration par voie sous-cutanée, l’augmentation de la concentration sanguine est légèrement retardée par rapport à l’injection intramusculaire, les pics de concentration restent quelque peu inférieurs. La phase de décroissance est plus longue et la concentration passe au-dessous du seuil de détection après 65 jours.
La biodisponibilité systémique de la triptoréline à partir du dépôt intramusculaire s’élève à 38,3% chez les hommes et à 25,5% chez les femmes après les 13 premiers jours. Cette période est suivie d’une libération linéaire quotidienne d’environ 0,92% de la dose totale chez les hommes et de 0,73% chez les femmes. En comparaison avec l’injection intramusculaire, la biodisponibilité s’élève à 69% après injection sous-cutanée.
Aucun signe d’accumulation du principe actif après administration multiple n’a pu être mis en évidence après un traitement de 6 mois avec injection tous les 28 jours.
Métabolisme/Elimination
L’élimination de l’acétate de triptoréline résulte d’une combinaison du métabolisme et de l’élimination rénale. On suppose que la fraction non biodisponible de la triptoréline est dégradée localement au site d’application, p.ex. par les macrophages.
Cinétique chez certains groupes de patients
La clairance totale de la triptoréline est réduite en cas d’insuffisance rénale. Comme l’élimination par voie rénale ne revêt qu’une importance secondaire, un ajustement posologique n’est pas nécessaire.