Pharmacocinétique

Dans l’ensemble, la pharmacocinétique n’est que partiellement connue.
Absorption
Sur la base des données disponibles, on peut supposer que l’ester butamirate est complètement hydrolysé en acide 2-phényl butyrique et en diéthylaminoéthoxyéthanol, et qu’il est rapidement et bien absorbé. Aucune donnée n’est disponible sur le métabolite principal alcoolique dans l’espèce humaine. L’influence de la prise d’aliments n’a pas été étudiée. On ignore si la biodisponibilité montre une linéarité dose-dépendante.
Avec le sirop, les taux plasmatiques maximaux du métabolite principal, l’acide 2-phényl butyrique, se montent en moyenne à 1,8 µg/ml après administration de 45 mg de butamirate dihydrogenocitrate. Ces valeurs sont généralement atteintes après 1,1 heures.
Distribution
Le volume de distribution chez l’être humain n’est pas connu.
Métabolisme
L’hydrolyse du butamirate, qui donne essentiellement de l’acide 2-phényl butyrique et du diéthylaminoéthoxyéthanol, est rapide et complète. Les études menées sur des espèces différentes permettent de supposer que les deux métabolites principaux exercent un effet calmant la toux. Des essais au 14C menés chez l’être humain montrent une forte liaison aux protéines plasmatiques (à hauteur de 95% environ, uniquement démontré pour l’acide 2-phényl butyrique pour des raisons de méthode). L’acide 2-phényl butyrique est en partie métabolisé par hydroxylation en position para. On ignore si le butamirate passe la barrière placentaire et s’il est excrété dans le lait maternel.
Elimination
L’élimination des trois métabolites se fait principalement par voie rénale. Toutefois, les métabolites acides, après leur conjugaison, sont liés dans le foie à l’acide glucuronique dans une large mesure. Les demi-vies d’élimination mesurées montrent une grande variabilité et se montent en moyenne à 27 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
On ignore si des troubles des fonctions hépatiques ou rénales modifient les propriétés paramètres pharmacocinétiques du butamirate.