Propriétés/Effets

Code ATC: B01AX03
La lépirudine ([Leu¹, Thr²]-63-désulfohirudine) est une hirudine recombinante produite par des cellules de levure. Ce polypeptide composé de 65 acides aminés a un poids moléculaire de 6979,5 daltons. L'hirudine naturelle est produite à l'état de traces par la sangsue Hirudo medicinalis, sous forme d'une famille d'iso-polypeptides très homologues.
La lépirudine se distingue d'une isoforme naturelle d'hirudine par son premier acide aminé N-terminal (leucine 1 au lieu d'isoleucine 1). La lépirudine n'a en outre pas de groupe sulfate sur la tyrosine 63.
La lépirudine est un inhibiteur direct et spécifique de la thrombine. Son activité se mesure par analyse chromogène. Une unité anti-thrombine (UAT) est la quantité d'hirudine neutralisant une unité de la préparation OMS 89/588 de la thrombine. L'activité spécifique de la lépirudine est d'environ 16'000 UAT/mg.
Son mode d'action est indépendant de l'antithrombine III. Le facteur plaquettaire 4 n'inhibe pas la lépirudine. Une molécule d'hirudine se lie à une molécule de thrombine, inhibant ainsi l'activité thrombogène de la thrombine.
De ce fait, tous les tests de coagulation qui dépendent de la thrombine sont influencés.