Pharmacocinétique

Absorption
Après son administration orale 80% de la dose de diltiazem sont absorbés. En raison d'un très net effet de premier passage (first-pass), sa biodisponibilité n'est que de 40 à 50%. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 3 à 4 heures après l'administration du diltiazem.

Distribution
La fixation aux protéines sériques est de 80%. Le volume de distribution est de l'ordre de 3 à 8 l/kg. Le diltiazem diffuse dans le lait maternel.

Métabolisme
La demi-vie plasmatique est de 3,5-10 heures.
Le métabolite principal est le N-déméthyldiltiazem, qui apparaît à raison d'env. 30%, et dont l'activité pharmacologique est d'env. 20% de celle de la substance mère. Le désacétyldiltiazem, présent à raison d'env. 10%, a également une discrète activité.
Les métabolites ultérieurs n'ont plus aucune activité pharmacologique.

Elimination
Le diltiazem est éliminé par les reins à raison d'env. 35% sous forme métabolisée, d'env. 2-4% sous forme non métabolisée, et à raison d'env. 60% par les selles. La demi-vie d'élimination peut varier entre 2 et 11 heures. Le diltiazem, comme le désacétyldiltiazem, a une faible tendance à s'accumuler après administration orale répétée, malgré la demi-vie d'élimination inchangée.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
En cas de lésion hépatique sévère, il faut s'attendre à un ralentissement de la biotransformation.
La demi-vie d'élimination du diltiazem peut être prolongée chez les vieillards et les patients en insuffisance hépatique.