Pharmacocinétique

Absorption
L'absorption du pramipexole administré par voie orale est rapide et complète. La biodisponibilité absolue est supérieure à 90%.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après 1 à 3 heures après la prise de Sifrol comprimés. La concentration plasmatique maximale est atteinte après env. 6 heures après la prise de Sifrol ER retard.
La prise avec des aliments ne modifie pas la biodisponibilité de manière cliniquement significative.
La cinétique du pramipexole est linéaire dans le domaine thérapeutique.
Les taux plasmatiques présentent relativement peu de variations individuelles.
Distribution
Chez l'homme, la liaison protéique du pramipexole est faible (<20%). Le volume de distribution est important (400 l). On a mesuré chez les rats des concentrations de principe actif importantes au niveau du cerveau (elles atteignaient environ 8 fois la concentration plasmatique).
Métabolisme
Le pramipexole n'est que faiblement métabolisé chez l'homme.
Élimination
L'excrétion rénale de pramipexole sous forme inchangée représente la principale voie d'élimination; environ 80% de la dose sont ainsi éliminés. Près de 90% d'une dose marquée au 14C sont excrétés par voie rénale, alors que l'on en retrouve moins de 2% dans les fèces. La clairance totale du pramipexole est d'environ 500 ml/min et la clairance rénale d'environ 400 ml/min. La demi-vie d'élimination (t1/2) va de 8 heures chez les jeunes patients à 12 heures chez les patients âgés.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale de sévérité variable, la clairance du pramipexole présentait une bonne corrélation avec la clairance de la créatinine. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale grave (clairance de la créatinine d'environ 20 ml/min), la clairance du pramipexole diminuait d'environ 75%; elle s'abaissait d'environ 60% chez les patients souffrant d'insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine d'environ 40 ml/min). La clairance du pramipexole est extrêmement faible chez les patients dialysés, car le pramipexole n'est éliminé par la dialyse qu'en proportion négligeable.
Pour savoir quelles sont les diminutions recommandées pour les doses de départ et les doses d'entretien, veuillez vous référer au paragraphe «Posologie chez les patients dont la fonction rénale est réduite».