Pharmacocinétique

Absorption
Lors d'une administration par inhalation, 10 – 20% de la dose parviennent dans les voies respiratoires inférieures; le reste se dépose principalement dans le pharynx pour être ensuite dégluti ou adhère à l'inhalateur. La fraction qui parvient dans les voies respiratoires est absorbée au niveau du parenchyme pulmonaire mais n'est pas métabolisée dans le poumon. La biodisponibilité du salbutamol administré par voie orale est de 50%. Suite à son inhalation, le salbutamol entraîne une broncho-dilatation pendant 4 heures, le début d'action s'instaurant dans les 5 minutes.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques s'élève jusqu'à 10%. Le salbutamol passe la barrière placentaire, mais on ignore s'il est sécrété dans le lait maternel.
Métabolisme
Après avoir atteint la circulation sanguine, la substance est métabolisée par le foie, puis est excrétée par voie rénale sous forme inchangée et sous forme de phénolsulfate. Après l'absorption gastro-intestinale, la fraction déglutie est aussi largement métabolisée en phénolsulfate lors de son premier passage hépatique. La substance inchangée et le phénolsulfate sont excrétés principalement par voie rénale.
Élimination
Le salbutamol administré par voie intraveineuse a une demi-vie d'élimination de 4 – 6 heures; il est excrété par voie rénale, en grande partie sous forme inchangée ou sous forme de 4'-0-sulfate (phénolsulfate) dans les 72 heures. L'excrétion dans les fèces est insignifiante.