Pharmacocinétique

La spironolactone est métabolisée rapidement et totalement après administration orale.
La prise simultanée de nourriture augmente la biodisponibilité de la spironolactone, en augmentant sa résorption et diminuant probablement son métabolisme de premier passage. Les deux principaux métabolites actifs de la spironolactone sont la canrénone et la 7-alpha-(thiométhyl)-spironolactone.
La liaison protéique de la canrénone et de la spironolactone est supérieure à 90%.
La biodisponibilité est >90%.
Chez des sujets sains, non à jeun, prenant 100 mg de spironolactone chaque jour pendant 15 jours, le tmax est de 2,6 h, la Cmax de 80 ng/ml et le t½ de 1,4 h. Pour la 7-­alpha-(thiométhyl)-spironolactone, le tmax est de 3,2 h, la Cmax de 391 ng/ml et le t½ de 13,8 h. Pour la canrénone, le tmax est de 4,3 h, la Cmax de 181 ng/ml et le t½ de 16,5 h.
L'élimination des métabolites se fait essentiellement par les urines, et en partie par excrétion biliaire dans les selles.