Propriétés/Effets

Lors d'une application transdermique, les oestrogènes passent dans la circulation systémique à travers la peau et sont ainsi soustraits à l'effet de premier passage hépatique que l'on observe lors d'une administration orale.
De la ménarche au début de la ménopause, la majeure partie de l'oestradiol est produite par les follicules ovariens. Durant la phase de la ménopause, la fonction ovarienne cesse progressivement, ce qui entraîne une chute des taux plasmatiques d'oestrogènes.
Un traitement oestrogénique de substitution permet de réduire les symptômes de carence hormonale, ou tout au moins d'en ralentir le développement. Comme toutes les hormones stéroïdes, l'oestradiol exerce ses effets métaboliques au niveau intracellulaire. Dans les cellules des organes cibles, les oestrogènes forment avec un récepteur spécifique un complexe qui active la synthèse d'ADN et de protéines. Au niveau des récepteurs, l'oestradiol est l'oestrogène le plus actif.
La substitution transdermique d'oestradiol permet ainsi de compenser la chute d'oestradiol ovarien survenant après la ménopause et d'éviter les troubles de la ménopause tels que bouffées de chaleur, sudations, troubles du sommeil (causés surtout par des bouffées de chaleur nocturnes) et humeur dépressive (irritabilité), ainsi qu'une atrophie croissante du tractus urogénital (incontinence).
Indépendamment de la voie d'administration, l'oestradiol exerce un effet stimulateur, en fonction de la dose, sur la mitose et la prolifération au niveau de l'endomètre.
Afin de prévenir les hyperplasies de l'endomètre et le risque de carcinome de l'endomètre qui en découle, il est recommandé d'administrer aux femmes ménopausées dont l'utérus est intact un traitement séquentiel complémentaire avec un progestatif pendant 10-12 jours (voir «Posologie»).