Pharmacocinétique

Absorption
Après une première application, des concentrations plasmatiques thérapeutiques sont atteintes en 3 heures; les concentrations plasmatiques maximales d'oestradiol sont obtenues en 2-8 heures et sont proportionnelles à la dose libérée quotidiennement. Il existe une bonne corrélation entre les taux sériques d'oestradiol et les flux nominaux de libération.
Après applications répétées des patches d'oestradiol posés une fois par semaine, on obtient des concentrations plasmatiques d'oestradiol d'environ 40,0 pg/ml durant toute une semaine. La concentration plasmatique atteint ainsi les valeurs observées chez la femme du début au milieu de la phase folliculaire, et se trouve nettement au-dessus de la valeur de base post-ménopausique, qui est de 10 pg/ml environ.
Une étude a pu démontrer que les valeurs d'AUC pendant une période d'application de 3 semaines n'étaient pas notablement différentes, ce qui signifie qu'il ne s'est pas produit d'accumulation.
Le site d'application n'a aucune influence sur l'absorption d'oestradiol. Il n'a pas été observé de différences significatives entre les taux d'absorption des diverses parties du corps recommandées (ventre, fesses, etc.).

Distribution/Métabolisme
Selon les données de la littérature, l'oestradiol ne se trouve sous forme libre qu'en quantité minime (environ 2%). Il est lié en majorité (environ 60%) à l'albumine et à la Steroid Hormone Binding Globulin (environ 40%).
L'oestradiol est principalement métabolisé dans le foie. Ses principaux métabolites sont l'oestrone, l'oestriol et leurs conjugués (glucuronides, sulfates). Ces métabolites sont dotés d'une activité oestrogénique nettement plus faible.
Après application transdermique, le métabolisme de l'oestradiol en oestrone et ses conjugués présente un rapport moyen oestradiol: oestrone d'environ 1,0, ce qui le rend comparable à la situation physiologique relevée pendant la phase folliculaire chez la femme en âge de procréer.

Elimination
La demi-vie d'élimination plasmatique de l'oestradiol est d'environ 1 heure et ne dépend pas de la voie d'administration. Sa clairance plasmatique métabolique se situe entre 650 et 900 l/jour/m² de surface corporelle.
Après le retrait du système, la concentration plasmatique d'oestradiol retombe à la valeur de base en 2-3 jours.
Près de 10% des métabolites de l'oestradiol sont excrétés dans la bile et sont soumis à un cycle entérohépatique, alors que 90% environ sont excrétés dans les urines.