Propriétés/Effets

Code ATC
C07AB12
Mécanisme d'action
Le nébivolol est un bêtabloquant 1 compétitif et sélectif possédant également des propriétés vasodilatatrices. Ces deux actions additives proviennent du fait que le nébivolol est un racémique formé de deux énantiomères: l'action de blocage des bêtarécepteurs 1 étant principalement attribuée à la forme D (énantiomère SRRR), l'action vasodilatatrice par modulation NO à la forme L (énantiomère RSSS).
Pharmacodynamique
Le nébivolol diminue la fréquence cardiaque et la tension au repos et à l'effort, tant pour les patients normotendus que pour les hypertendus. L'action antihypertensive persiste même en cas de traitements de longue durée. Le fonctionnement du ventricule gauche est maintenu pour le traitement d'attaque et le traitement de longue durée avec le nébivolol.
Il n'y a pas d'antagonisme alpha-adrénergique en doses thérapeutiques. Chez les sujets sains, le nébivolol n'a pas d'effet significatif sur la capacité d'effort maximale ou sur la capacité de résistance.
Des études de patients hypertoniques ayant suivi un traitement avec le nébivolol pendant trois mois n'ont montré aucune influence sur le lipométabolisme.
Efficacité clinique
Dans une étude de mortalité et de morbidité contrôlée par placebo impliquant 2128 patients (≥70 ans) souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (Classe NYHA I: 2,8 %, II: 56,4 %, III: 38,8 %, IV: 2,0 %) et d'une diminution ou du maintien de la fraction d'éjection ventriculaire gauche, le nébivolol, ajouté au traitement standard, a retardé la survenue du décès ou de l'hospitalisation dus à un accident cardiovasculaire (critère d'évaluation primaire). La réduction relative du risque était de 14% (réduction absolue du risque 4,2 %)
Les graphiques qui suivent (Forest Plots) montrent les résultats des critères primaires d'évaluation dans les sous-groupes prédéfinis ainsi que des critères secondaires d'évaluation:
Graphique 1: critères primaires d'evaluation par sous-groupe défin

*: Nombre d'événements pour 100 patients-années dans le suivi
**: Valeur de p pour l'interaction: âge et fraction d'éjection comme variables continues
Graphique 2: critères secondaires d'évaluation

Des tests sur animaux in vitro et in vivo ont permis de démontrer que le nébivolol n'a pas d'action sympathicomimétique intrinsèque. Ces tests ont également montré qu'à dose pharmacologique, le nébivolol n'a pas d'action stabilisatrice sur la membrane.
Les données disponibles issues d'études précliniques et cliniques menées avec des patients hypertendus n'ont pas montré d'effets néfastes du nébivolol sur la fonction érectile.