Pharmacocinétique

Absorption
Le captopril est rapidement résorbé dans le tube digestif, les concentrations sériques maximales étant généralement atteintes 30-60 minutes après la prise. Il commence en général à agir déjà au bout de 15-30 minutes. L'élévation de la dose entraîne davantage une augmentation de la durée qu'une augmentation de l'intensité de l'action thérapeutique. Si le comprimé est pris avec les repas, la résorption est retardée sans que «l'aire sous la courbe plasmatique» AUC) ne s'en trouve modifiée pour autant.

Distribution
Dans l'organisme, le captopril se présente principalement sous sa forme libre. La liaison aux protéines est d'env. 25-30%.
La plupart des études effectuées sur l'animal indiquent que le captopril ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique en quantités significatives.
La concentration du captopril dans le lait représente env. 1% de sa concentration dans le sang maternel.

Elimination
Alors que le captopril libre a une demi-vie d'env. 2 heures, le captopril total responsable de l'action antihypertensive est éliminé beaucoup plus lentement, avec une demi-vie d'env. 7 heures. Les effets thérapeutiques du médicament persistent plus longtemps que l'inhibition décelable de l'ECA sérique.
Le captopril libre et le captopril total sont éliminés essentiellement par les reins: 95% de la dose de captopril résorbée après administration orale sont retrouvés dans l'urine dans les 24 heures qui suivent, dont 40-50% sous forme inchangée, le reste principalement sous forme de disulfure.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Lors d'insuffisance rénale, les prises doivent donc être plus espacées resp. la dose diminuée (voir sous «Posologies spéciales»).