Pharmacocinétique

Après administration orale, l'estradiol subit une importante métabolisation de premier passage dans la paroi intestinale et dans le foie avec formation partielle de métabolites tels que l'estriol et l'estrone. L'estradiol est lié à environ 95% aux protéines plasmatiques telles que la SHBG et l'albumine.
La biodisponibilité orale du 17-β estradiol, après administration d'Estreva comprimé, est d'environ 3%. Après administration orale d'un comprimé d'Estreva à 1,5 mg, les taux plasmatiques de 17-β estradiol se maintiennent à environ 50 pg/ml entre la 6ème et la 12ème heure. Le maximum de concentration plasmatique est atteint à 10 heures. La demi-vie d'élimination est d'environ 19 heures. L'estradiol est principalement éliminé par métabolisation avec formation de dérivés sulfo- et glucuronoconjugués. De nombreux métabolites ont été identifiés. L'excrétion se fait à 90% par les reins et à 10% par le foie.
L'estradiol traverse le placenta et passe en faibles quantités dans le lait maternel.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Aucune donnée n'est disponible au sujet de l'influence des troubles fonctionnels hépatiques et rénaux sur les propriétés pharmacocinétiques de l'estradiol, mais il est connu que la dégradation métabolique des estrogènes (et des progestatifs) est ralentie en cas d'insuffisance hépatique (voir «Précautions»).