Données précliniques

Mutagénicité
La buprénorphine a fait l'objet d'études in vivo et in vitro suffisantes sur les effets mutagènes. Les tests effectués n'ont apporté aucun indice significatif de potentiel mutagène.
Carcinogénicité
Des études à long terme chez le rat et la souris n'ont apporté aucun indice de potentiel cancérogène, significatif pour l'être humain.
Toxicité sur la reproduction
Chez des rattes et des lapines gravides, des doses quotidiennes de 0,05 mg/kg ou de 0,5 mg/kg n'ont pas entraîné d'observations défavorables. L'élévation de la dose quotidienne à 0,5 mg/kg a provoqué, dans les deux espèces, une augmentation des pertes préimplantatoires et une moindre prise de poids des jeunes animaux pendant les trois premiers jours de vie.
Dans une étude péri- et postnatale, des rats ont reçu quotidiennement 0,05, 0,5 ou 5 mg/kg de buprénorphine par voie intramusculaire. Une diminution dose-dépendante du taux de survie des jeunes animaux (contrôles 88 %, dose faible 74 %, dose moyenne 71 % et dose élevée 37 %) a été observée. Aucun effet indésirable n'est survenu chez les animaux traités par la plus faible dose. À la dose la plus élevée, correspondant à environ 100 fois la dose thérapeutique, la durée de la gestation a été prolongée et la prise de poids des mères après la mise-bas a été plus faible que d'habitude.
Toxicité placentaire
Des études menées sur des rates gravides indiquent que la buprénorphine traverse la barrière placentaire. Les taux tissulaires de buprénorphine chez le fœtus en début de gestation sont équivalents aux taux plasmatiques maternels. Au cours de la gestation, la buprénorphine est partiellement détectable dans le tractus gastro-intestinal du fœtus.
Ce n'est que peu avant la mise-bas que la buprénorphine peut être métabolisée par le foie du fœtus et qu'elle est ensuite retrouvée dans le tractus gastro-intestinal du fœtus sous forme de conjugués.