Pharmacocinétique

Absorption
La quantité de lidocaïne résorbée systémiquement dépend directement de la durée d'application de l'emplâtre médicamenteux autoadhésif et de la surface de contact. Lorsque Neurodol Tissugel est utilisé chez des volontaires sains, sur la peau intacte et sur une surface de peau maximale de 420 cm² (correspondant à l'application de 3 emplâtres médicamenteux) pendant 12 heures, la concentration plasmatique maximale de lidocaïne est en moyenne de 0,128 ± 0,063 µg/ml.
Cette concentration est 10 fois inférieure à la concentration plasmatique minimale utilisée en thérapie pour l'arythmie cardiaque (1–2 µg/ml) et environ 40 fois inférieure à la concentration plasmatique potentiellement toxique (au-dessus de 5 µg/ml). Lorsque l'on applique Neurodol Tissugel chez les patients atteints d'une névralgie post-herpétique, des concentrations plasmatiques maximales nettement inférieures (52 ± 31 ng/ml) sont mesurées.
Après application répétée sur 3 jours, au dosage maximal recommandé pendant 12 heures, avec des intervalles de 12 heures entre une application et la suivante, aucune accumulation n'a été observée.
Distribution
Lorsque la lidocaïne est injectée par voie intraveineuse à des volontaires sains, le volume de distribution est de 0,7–2,7 l/kg. Pour les concentrations plasmatiques équivalentes à celles obtenues après l'application de Neurodol Tissugel, le taux de liaison aux protéines plasmatiques et surtout à la glycoprotéine alpha-1-acide est de presque 70% de lidocaïne.
La lidocaïne passe à travers le placenta et la barrière hémato-encéphalique, probablement par diffusion passive et elle est excrétée dans le lait maternel en quantité minimale.
Métabolisme
Une éventuelle métabolisation de la lidocaïne dans la peau n'est pas connue. Par contre, il est connu que la lidocaïne est métabolisée par le foie en de nombreux métabolites tels que, par exemple le monoéthylglycinexylidide (MEGX) et le glycinexylidide (GX) qui sont des métabolites moins actifs que la lidocaïne.
Élimination
Administrée par voie intraveineuse, la lidocaïne plasmatique a une demi-vie d'environ 114 minutes. Plus de 98% de la dose résorbée de lidocaïne est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites ou de dérivés.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les patients avec insuffisance hépatique grave montrent un risque majeur d'atteindre des concentrations plasmatiques toxiques à cause d'une métabolisation réduite.