Pharmacocinétique

Distribution
Le tirofiban se lie à 65% aux protéines plasmatiques et la liaison aux protéines est indépendante de la concentration dans une fourchette de 0,01 à 25 microgrammes/ml. La fraction libre du tirofiban dans le plasma humain est de 35%. Le volume de distribution du tirofiban à l'état stationnaire est de 22 litres à 42 litres. Chez les rats et les lapins, le tirofiban traverse la barrière placentaire.
Métabolisme
Le profil du tirofiban marqué au C14 dans l'urine et les fèces laisse supposer que la radioactivité provient avant tout du tirofiban sous forme inchangée. La radioactivité dans le plasma circulant est due surtout au tirofiban sous forme inchangée (jusqu'à 10 heures après l'administration). Ces résultats suggèrent que la métabolisation du tirofiban est limitée.
Elimination
Après administration intraveineuse de tirofiban marqué au C14 à des volontaires sains, 66% de la radioactivité est retrouvée dans l'urine et 23% dans les fèces. La radioactivité totale mesurée est de 91% environ. Aussi bien l'élimination rénale que biliaire contribuent à l'essentiel de l'élimination du tirofiban.
Chez des volontaires sains, la clearance plasmatique se situe entre 213 et 314 ml/min. La clearance rénale représente 39% à 69% de la clearance plasmatique. La demi-vie est de 1,4 à 1,8 heures.
Chez les patients atteints de maladie coronarienne, la clearance plasmatique du tirofiban est de 152 à 267 ml/min. La clearance rénale représente 39% de la clearance plasmatique. La demi-vie se situe entre 1,9 à 2,2 heures.
Chez la rate, le tirofiban passe dans le lait maternel.
Cinétique dans des situations cliniques particulières
Sexe
Chez les patients atteints de maladie coronarienne, la clearance plasmatique du tirofiban est équivalente pour les hommes et les femmes.
Age
Chez les patients âgés (>65 ans) atteints de maladie coronarienne, la clearance plasmatique du tirofiban est inférieure de 19% à 26% à celle de patients plus jeunes (<65 ans).
Insuffisance hépatique
Chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique faible à moyenne, la clearance plasmatique ne diffère pas de manière significative de celle de personnes saines.
Insuffisance rénale
La clearance plasmatique du tirofiban diminue dans une proportion significative (>50%) chez les patients présentant une clearance de la créatinine <30 ml/min, y compris chez les patients nécessitant une hémodialyse (voir «Posologie/Mode d'emploi, Patients avec insuffisance rénale sévère»). Le tirofiban est hémodialysable.