Anesthésique local pour l'art dentaire 

Composition

Alphacaïne N
Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum 5 µg ut Adrenalini hydrochloridum, Natrii chloridum 1,2 mg, Antiox.: E 223 0,5 mg, Aqua q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Alphacaïne SP
Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum 10 µg ut Adrenalini hydrochloridum, Natrii chloridum 1,2 mg, Antiox.: E 223 0,5 mg, Aqua q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Propriétés/Effets

L'articaïne est le seul anesthésique local du type amide appartenant au groupe du thiophène.
Alphacaïne N et Alphacaïne SP sont des anesthésiques locaux destinés à l'anesthésie locale par infiltration et à l'anesthésie troculaire. Leur action est fiable et survient rapidement (temps de latence de 1-3 minutes), avec un effet analgésique puissant et une bonne tolérance tissulaire.
La durée d'anesthésie permettant l'acte chirurgical est d'au moins 45 minutes pour Alphacaïne N est d'au moins 75 minutes pour Alphacaïne SP. La bonne tolérance tissulaire et un effet vasoconstricteur faible permettent une cicatrisation sans complications.
Alphacaïne convient également au traitement des patients à risque du fait que, tout en exerçant une action puissante, sa concentration d'adrénaline est extrêmement faible.

Pharmacocinétique

Le taux plasmatique maximal de l'articaïne est atteint après environ 17 minutes lors de l'injection sous-muqueuse.
Dans le sérum, 95% de l'articaïne sont liés aux protéines plasmatiques.
Les produits standards du type amide et l'articaïne sont résorbés à la même vitesse par les tissus.
Le volume de distribution s'élève à 1,67 l/kg, la demi-vie d'élimination à environ 25 minutes.
L'articaïne est entièrement métabolisée dans le foie et éliminée principalement par voie rénale (54% en 6 heures). L'articaïne passe la barrière placentaire en quantité inférieure aux autres anesthésiques locaux du type amide.

Indications/Possibilités d'emploi

Alphacaïne N
Interventions courantes, telles qu'extractions sans complications de dents isolées ou en série, préparations de cavités et de moignons pour couronnes, en particulier chez les patients souffrant d'affections générales graves.

Alphacaïne SP
Interventions chirurgicales au niveau des muqueuses et des os nécessitant une ischémie plus prononcée. Interventions chirurgicales au niveau de la pulpe (amputation et extirpation). Extraction de dents atteintes de parodontite apicale et de dents fracturées (ostéotomie). Interventions chirurgicales de longue durée, p.ex. opération selon Caldwell-Luc, ostéosynthèse percutanée, kystectomie, interventions mucogingivales, résections apicales.

Posologie/Mode d'emploi

Posologie usuelle
Un dépôt vestibulaire de 1,7 ml d'Alphacaïne N/SP par dent suffit en général pour une extraction au davier sans complications de dents supérieures non enflammées. Une seconde injection vestibulaire de 1-1,7 ml d'Alphacaïne peut être parfois nécessaire pour obtenir une anesthésie complète. On peut renoncer à une injection palatinale douloureuse. Un dépôt palatinal d'environ 0,1 ml par injection est suffisant si une incision ou une suture du palais est indiquée. Le nombre de dépôts vestibulaires peut être le plus souvent réduit lors d'extractions en série de dents voisines.
On peut renoncer à une anesthésie mandibulaire dans les extractions simples de prémolaires inférieures non enflammées, car une anesthésie locale par infiltration avec 1,7 ml d'Alphacaïne N/SP par dent suffit en général. Si l'effet complet n'est pas atteint après cette mesure, appliquer une seconde injection vestibulaire de 1-1,7 ml. L'anesthésie mandibulaire habituelle n'est indiquée qu'en cas d'absence d'anesthésie complète après ces mesures.
La préparation de cavités et le meulage de moignons pour couronne requiert, selon le degré et la durée d'anesthésie souhaitée, 0,5 à 1,7 ml d'Alphacaïne par dent - à l'exception des molaires inférieures. Dans les interventions chirurgicales, la dose d'Alphacaïne SP sera adaptée au cas individuel en fonction de l'ampleur et de la durée de l'intervention.
Les adultes peuvent recevoir jusqu'à 7 mg d'articaïne par kg de poids corporel durant un traitement. Des doses allant jusqu'à 500 mg (correspondant à 7 cartouches) ont été tolérées sous contrôle par aspiration.
Il est par principe nécessaire de pratiquer un test d'aspiration avant l'injection, afin d'éviter une injection intravasculaire. La seringue à injection Uniject® K convient, à cet effet, particulièrement bien lors de l'utilisation de cartouches. La pression de l'injection doit être adaptée à la sensibilité tissulaire.
La prise alimentaire n'est autorisée qu'après le retour de la sensibilité.

Indications posologiques particulières
Chez les enfants de 4-12 ans, la dose de 5 mg/kg de poids corporel ne doit pas être dépassée.
Des risques augmentés n'ont pas été décrits chez les patients âgés souffrant de maladies cardiovasculaires.
L'articaïne a démontré une très bonne tolérance vitale dans l'expérimentation animale.
Les cartouches entamées ne doivent pas être réutilisées (danger d'hépatite!).

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensibilité à l'articaïne et à l'adrénaline et allergie soudaine aux anesthésiques locaux de type amide acide.
L'injection intraveineuse est contre-indiquée. Les contre-indications usuelles de l'épinéphrine (adrénaline) utilisée comme additif vasoconstricteur sont la tachycardie paroxystique, l'arythmie absolue à fréquence élevée, le glaucome à angle fermé, l'insuffisance cardiaque décompensée ainsi que les anesthésies au niveau du réseau capillaire.

Mise en garde
Le disulfite de sodium (E 223) contenu dans Alphacaïne peut provoquer des réactions allergiques chez les patients sensibles, pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique et à des crises d'asthme mettant la vie en danger, des vomissements et des diarrhées. La prévalence dans la population est inconnue. Une hypersensibilité au sulfite à toutefois été observée plus souvent chez les asthmatiques que chez les non-asthmatiques. Alphacaïne N/SP ne devrait par conséquent pas être administré aux patients présentant un asthme ou une hypersensibilité aux produits contentant du sulfite (nourriture et aliments stimulants, autres médicaments).

Précautions
Il convient d'éviter toute injection dans un tissu enflammé. L'indication doit être posée avec rigueur chez les patients présentant un déficit en cholinestérase, car une action prolongée et éventuellement renforcée est possible.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse B.
L'articaïne passe la barrière placentaire en quantité inférieure aux autres anesthésiques locaux de type amide.
Les études de reproduction chez 3 espèces animales n'ont pas montré de perturbations de la grossesse ou d'effets indésirables chez les foetus, mais on ne dispose pas d'étude contrôlée chez la femme enceinte.
Pendant la grossesse, il faut envisager d'utiliser la forme d'Alphacaïne contenant la concentration la plus faible en adrénaline.

Allaitement: un passage cliniquement important de l'articaïne dans le lait maternel n'est pas à craindre, le produit étant rapidement dégradé et éliminé; il n'est donc pas nécessaire d'interrompre l'allaitement.

Effets indésirables

Des effets toxiques sur le système nerveux central proportionnels à la dose peuvent survenir comme avec tous les anesthésiques locaux: obnubilation allant jusqu'à la perte de conscience, troubles respiratoires allant jusqu'à l'apnée susceptible d'engager le pronostic vital, myoclonie, secousses musculaires allant jusqu'aux convulsions généralisées, nausées allant jusqu'aux vomissements.
Lors de l'utilisation des anesthésiques locaux au niveau de la tête, des troubles visuels passagers (éblouissement, aveuglement, diplopie) peuvent survenir pendant ou peu après l'injection. De telles réactions sont pourtant rares et dans pratiquement tous les cas décrits, les anesthésiques locaux ont été administrés en association avec un vasoconstricteur (p.ex. adrénaline, noradrénaline).
Des troubles circulatoires tels que chute de la tension artérielle, tachycardie ou aussi bradycardie sont peu prononcés et sans gravité avec l'articaïne.
Un choc - pouvant éventuellement engager le pronostic vital - et une insuffisance cardiaque peuvent aussi être déclenchés par les anesthésiques locaux.
Des réactions d'intolérance (de nature allergique ou pseudoallergique) ne peuvent être exclues. Elles peuvent se manifester par une tuméfaction ou une inflammation oedémateuse du site d'injection, puis indépendamment de ce site par une rougeur, un prurit, une conjonctivite, une rhinite, une tuméfaction du visage sous forme d'un oedème de Quincke avec une tuméfaction de la lèvre supérieure et/ou inférieure et/ou des joues, un oedème de la glotte avec sentiment d'obstruction et troubles de la déglutition, urticaire, troubles respiratoires, et pouvant aller jusqu'au choc anaphylactique.
Nous pouvons indiquer que tous ces effets indésirables ne surviennent que rarement.
Des céphalées post-opératoires sont fréquentes, et sont probablement dues à la composante d'épinéphrine (adrénaline).
Des autres effets secondaires dus à l'adrénaline (tachycardies, troubles du rythme cardiaque, élévation de la tension artérielle) sont très rares aux faibles concentrations de 1:200'000 (5 µg/ml) et 1:100'000 (10 µg/ml). L'injection de deux cartouches (3,4 ml) par voie intraorale sous-muqueuse à des volontaires adultes et sains n'a provoqué aucune modification de la pression systolique et diastolique. La fréquence du pouls est également restée pratiquement constante.
Dans des cas isolés, des nécroses tissulaires peuvent survenir dans la région d'injection lors d'une injection intravasale non reconnue (voir «Posologie/Mode d'emploi»).
Lorsque, en médecine dentaire, la technique d'injection d'un anesthésique local est incorrect, il peut y avoir lésion du nerf facial aboutissant à une parésie faciale.
Le patient doit attirer l'attention du médecin sur l'effet précité ou sur tout autre effet indésirable possible. Comme certaines réactions non souhaitées (p.ex. réactions nerveuses centrales sévères, troubles circulatoires graves, réactions d'hypersensibilité sévères) peuvent le cas échéant représenter une menace vitale, le patient doit informer le médecin ou le médecin-dentiste de toute réaction grave survenant subitement.

Aptitude à conduire
Le médecin doit décider pour chaque cas, indépendamment de la préparation de la quantité de solution, combien de temps après l'intervention le patient peut de nouveau participer activement à la circulation ou manoeuvrer des machines.
Dans un test particulier, 2 cartouches d'un produit analogue contenant de l'articaïne ont été injectées à deux endroits différents par voie intraorale sous-muqueuse à des volontaires adultes sains n'étant pas soumis à l'anxiété préopératoire ni au stress durant l'intervention chirurgicale. Aucune altération de leur aptitude normale à conduire n'a été constatée 5 minutes à 1 heure après l'injection.

Interactions

L'action hypertensive des vasoconstricteurs du type des sympathicomimétiques (comme p.ex. l'adrénaline) peut être renforcée par les antidépresseurs tricycliques ou les IMAO. Des observations de ce genre ont été décrites pour des concentrations de 1:25'000 de noradrénaline et de 1:80'000 d'adrénaline utilisées comme vasoconstricteurs. La concentration d'adrénaline est bien inférieure dans Alphacaïne N avec 1:200'000 et dans Alphacaïne SP avec 1:100'000. Il faut cependant penser à l'éventualité d'une telle interférence.

Surdosage

Traitement des effets secondaires et des symptômes de surdosage
L'injection doit être interrompue si des premiers signes d'effets secondaires ou d'intoxication se manifestent; il faut allonger le patient, libérer ses voies respiratoires et contrôler le pouls ainsi que la tension artérielle.
Ces signes peuvent être les suivants: excitation du SNC (p.ex. agitation, anxiété, désorientation, hyperpnée, tachycardie, élévation de la tension artérielle avec érythème facial, nausées, vomissements, tremblements, myoclonie, convulsions tonico-cloniques) dépression du SNC (p.ex. vertiges, troubles auditifs, aphasie, perte de connaissance, atonie musculaire paralysie vasomotrice), ou dépression cardiocirculatoire (troubles de rythme cardiaque, bradycardie, fibrillation ventriculaire, chute de la tension artérielle, cyanose).
Il est recommandé de mettre en route une perfusion - même si les symptômes ne paraissent pas graves - afin de disposer déjà d'une voie d'injection intraveineuse.
En cas de troubles respiratoires, il faut, selon leur degré de gravité, administrer de l'oxygène, éventuellement pratiquer une ventilation artificielle (p.ex. bouche à nez) ou une intubation endotrachéale et une ventilation contrôlée.
Les analeptiques centraux sont contre-indiques. Les myoclonies et les convulsions généralisées peuvent être supprimées par une injection intraveineuse de barbituriques à durée d'action courte ou ultracourte. Il est recommandé d'injecter les barbituriques lentement et en fonction de leur effet, sous administration d'oxygène et sous contrôle de la circulation (attention à la dépression circulatoire et respiratoire!), et de brancher une solution de perfusion sur l'aiguille en place. Une chute de la tension artérielle et une tachycardie ou bradycardie peuvent être souvent compensées par le simple allongement du patient ou l'abaissement léger de sa tête.
Des mesures d'urgence sont indiquées lors de troubles circulatoires graves et de choc - quelle qu'en soit l'origine - après interruption de l'injection: allonger le patient la tête abaissée et dégager les voies respiratoires (insufflation d'oxygène), poser une perfusion intraveineuse (solution électrolytique complète) administrer des glucocorticoïdes iv (p. ex. succinate de prednisolone), effectuer une substitution volémique (ajouter éventuellement un expandeur plasmatique ou de l'albumine humaine).
En cas de danger de collapsus circulatoire et de bradycardie progressive suite à l'administration intraveineuse d'adrénaline (épinéphrine): après dilution de 1 ml de solution dans le commerce d'adrénaline (épinéphrine) 1:1'000 à 10 ml, en injecter d'abord lentement 0,25-1 ml (= 0,025-0,1 mg d'adrénaline). L'injection i.-v. d'adrénaline doit être effectuée lentement et en contrôlant au moins le pouls (troubles du rythme cardiaque), mais préférablement sous monitoring de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle. Ne pas dépasser une dose intraveineuse unitaire de 0,1 mg d'adrénaline, et ajouter l'adrénaline à la solution de perfusion et cas de nécessité (régler la vitesse de perfusion en fonction de la fréquence cardiaque et de tension artérielle).
L'administration intraveineuse prudente de sympathicolytiques béta peut être indiquée lors d'une tachycardie ou d'une tachyarythmie prononcée - p.ex. chez des patients souffrant d'insuffisance cardiaque, d'un infarctus avéré ou de douleurs angineuses. Un apport d'oxygène et un monitoring cardiocirculatoire sont en tout cas nécessaires.
Une élévation de la tension artérielle chez des patients hypertendus doit être éventuellement traitée par des vasodilatateurs périphériques.
Lors de l'administration d'adrénaline ou de succinate de prednisolone, tenir compte des informations données dans les notices respectives.

Remarques particulières

Remarques
Le risque d'éclats de verre est écarté et une bonne administration est assurée grâce à un système d'injection approprié (p.ex. Uniject® K).

Conservation
Protéger de la lumière. Ne pas conserver à plus de 25 °C. Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date imprimée sur le récipient avec la mention «EXP».

Numéros OICM

54802, 54803.

Mise à jour de l'information

Juillet 1998.
RL88