Pharmacocinétique

Absorption
Deux minutes après une injection i.v. de 2,5 mg/kg (dose d’induction), la concentration sanguine est d'environ 4 µg/ml. Le patient se réveille à une concentration sanguine d'environ 1 µg/ml.
Quand Propofol-Lipuro est perfusé pour le maintien de l'anesthésie, le taux sanguin se rapproche, de manière asymptotique, d'une concentration à l'équilibre («steady state») correspondant à la vitesse de perfusion.
Distribution
Le propofol est lié pour environ 98% aux protéines du plasma. Le volume de distribution est d'environ 10 l/kg de poids corporel.
Métabolisme
Le propofol est inactivé principalement au niveau du foie soit par conjugaison, soit par hydroxylation suivie de conjugaison.
Élimination
La baisse de la concentration sanguine, après une injection en bolus ou à la fin d'une anesthésie, peut être décrite à l'aide d'un modèle à trois compartiments. La première phase α a une demi-vie de 2 à 4 minutes. Elle est suivie de la phase β dont la demi-vie est de 30 à 60 minutes. La phase finale, plus lente, est marquée par une redistribution de la substance à partir des tissus plus faiblement irrigués.
La clearance totale est de 1,5 à 2 l/min. Les conjugués du propofol et de son dérivé quinolique correspondant sont éliminés par les reins.
Le propofol est fortement lipophile; la fraction extrarénale (Q0) est égale à 1,0.
Linéarité/nonlinéarité
La pharmacocinétique est linéaire dans les limites des doses recommandées.
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune donnée disponible.