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Information professionnelle sur Femoston® mono:Exeltis Suisse SA
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Pharmacocinétique

Absorption
L'estradiol micronisé est rapidement absorbé à partir du tractus gastro-intestinal et les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en l'espace de 2 à 4 heures. La biodisponibilité absolue de Femoston mono n'a pas été étudiée. On sait cependant que la biodisponibilité de l'estradiol n'est que d'environ 3% en raison d'un effet de premier passage marqué.
Distribution
L'estradiol se lie à 97-99% aux protéines plasmatiques (albumine sérique et globuline liant les hormones sexuelles [SHBG]). Seuls 1-2% de l'estradiol circulant sont sous forme libre.
L'estradiol traverse le placenta et passe en très faibles quantités dans le lait maternel.
Métabolisme
Après administration orale, l'estradiol est métabolisé rapidement, essentiellement dans le foie, et les principaux métabolites non conjugués et conjugués sont l'estrone et le sulfate d'estrone. Ces métabolites peuvent contribuer à l'effet estrogénique.
Élimination
L'estradiol est éliminé à 90-95% par l'urine sous forme conjuguée et à 5-10% dans les fèces sous forme non conjuguée. Les principaux métabolites présents dans l'urine sont les glucuronides biologiquement inactifs d'estrone et d'estradiol ainsi que des sulfoconjugués. La demi-vie d'élimination de l'estradiol et de ses métabolites principaux est comprise entre 10 et 16 heures.
État d'équilibre
Lors d'une prise orale quotidienne, les concentrations d'estradiol ont atteint l'état d'équilibre après environ 5 jours.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique de l'estradiol n'a pas été étudiée chez des patientes atteintes d'insuffisance hépatique ou rénale. On sait néanmoins que le métabolisme d'autres hormones sexuelles est ralenti en cas d'insuffisance hépatique.

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