Pharmacocinétique

Absorption
Après une prise à jeun, la lévothyroxine est résorbée jusqu'à environ 80% au niveau du tractus gastro-intestinal. Le taux plasmatique atteint son pic environ 5 heures après la prise. En cas de prise alimentaire simultanée, l'absorption est diminuée de jusqu'à 20%.
Distribution
La lévothyroxine administrée par voie orale est liée aux protéines plasmatiques à raison de 99.97%: env. 2/3 à la globuline liant la thyroxine (TBG, thyroxin binding globulin) et env. 1/3 à la préalbumine liant la thyroxine (TBPA, thyroxin binding prealbumin).
Le volume de distribution est d'env. 10 à 12 l.
La lévothyroxine ne passe la barrière placentaire qu'en quantités pharmacologiquement inactives et ne passe aussi qu'en faibles quantités dans le lait maternel.
Métabolisme
La lévothyroxine est partiellement désiodée en triiodothyronine (T3) à la périphérie. La lévothyroxine et la liothyronine sont désiodées en d'autres métabolites inactifs. Dans le foie, la thyroxine se conjugue à l'acide glucuronique et au sulfate.
Élimination
La lévothyroxine est éliminée lentement, avec une demi-vie d'approximativement 7 jours chez le sujet sain.
La lévothyroxine et ses métabolites sont excrétés principalement par les fèces; il n'y a pas d'élimination rénale. Les conjugués suivent un cycle entérohépatique.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction thyroïdienne
La demi-vie plasmatique de la lévothyroxine est prolongée en cas d'hypothyroïdie (9 à 10 jours), raccourcie en cas d'hyperthyroïdie (3 à 4 jours).
Grossesse / œstrogénothérapie
On a observé une augmentation de la capacité de liaison des protéines plasmatiques aux hormones thyroïdiennes et, par conséquent, un allongement de la demi-vie plasmatique pendant la grossesse et sous œstrogénothérapie.
Maladies sous-jacentes et concomitantes graves
En cas de maladie grave, il peut y avoir une diminution de la capacité de liaison des protéines plasmatiques (voir Interactions).
Troubles de la fonction hépatique
Pour ce qui est de la pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il n'existe aucune étude spécifique. Il faut toutefois signaler qu'en cas d'hypoprotéinémie marquée consécutive à une cirrhose hépatique, il peut y avoir une diminution de la capacité de liaison.
Troubles de la fonction rénale
La pharmacocinétique de la lévothyroxine n'a pas été étudiée chez les patients insuffisants rénaux. Du fait de sa liaison élevée aux protéines plasmatiques, la lévothyroxine ne se retrouve qu'en faible quantité dans le dialysat.
Patients âgés
Il n'existe aucune étude spécifique concernant la pharmacocinétique chez les patients âgés.
Enfants et adolescents
Il n'existe aucune étude spécifique concernant la pharmacocinétique chez les enfants et adolescents.