CompositionPrincipes actifs
Salbutamol (sous forme de sulfate de salbutamol).
Excipients
Acide oléique, éthanol anhydre, gaz propulseur norflurane (HFA 134a).
Indications/Possibilités d’emploiAdultes et enfants à partir de 6 ans
En tant que broncho-dilatateur, le Salamol Autohaler est indiqué pour le traitement de l'asthme bronchique et la bronchite chronique avec ou sans emphysème pulmonaire.
Le Salamol Autohaler est aussi approprié pour la prévention de l'asthme d'effort.
Posologie/Mode d’emploiLe Salamol Autohaler est exclusivement destiné à l'inhalation et l'aspiration se fait par la bouche. Le salbutamol ne remplace pas les agents anti-inflammatoires (corticostéroïdes).
Les broncho-dilatateurs ne doivent pas être utilisés seuls ou en tant que traitement principal chez les patients souffrant de l'asthme grave ou instable.
La dose doit être adaptée à la gravité de la maladie et peut être modifiée en fonction de la réponse au traitement jusqu'à ce que les symptômes soient sous contrôle, ou alors être réduite à la dose efficace la plus faible.
Adultes et adolescents de plus de 12 ans
Dans les bronchospasmes aigus et pour le traitement des crises d'asthme intermittentes: une inhalation; si nécessaire, éventuellement deux inhalations.
Pour la prévention de l'asthme d'effort: une inhalation avant l'activité physique; si nécessaire, jusqu'à 2 inhalations.
Si, dans le cas de crises d'asthme aiguës, trois ou quatre inhalations ne permettent pas d'atténuer efficacement l'essoufflement, le patient devrait s'adresser immédiatement à son médecin ou se rendre à l'hôpital le plus proche. Il sera éventuellement nécessaire de renouveler les inhalations avant de pouvoir obtenir de l'aide médicale.
Traitement à long terme: 2 inhalations 3–4x/jour.
Les patients qui ont besoin d'augmenter la posologie à plus de 2 inhalations 8x/jour devront le signaler au médecin afin que celui-ci puisse prendre des mesures cliniques supplémentaires.
Enfants de 6 à 12 ans
Dans les bronchospasmes aigus: 1 inhalation;
pour la prévention de l'asthme d'effort: 1 inhalation avant l'activité physique.
Traitement à long terme: 1 inhalation 3–4 fois par jour. Si nécessaire la dose unitaire peut être augmentée à 2 inhalations.
Le Salamol Autohaler ne doit être utilisé que sous la surveillance d'un adulte. Si la posologie doit être augmentée à plus de 8 inhalations quotidiennes pour obtenir l'effet souhaité, il faut prévenir les parents de l'enfant qu'ils doivent en informer son médecin pour lui permettre d'adopter des mesures cliniques complémentaires.
Pour tous les patients, la dose maximale recommandée de 8 inhalations par 24 heures ne doit pas être dépassée. Pour une utilisation répétée, au moins 4 heures doivent séparer deux dosages.
Les effets du salbutamol se manifestent dans les 10 minutes après l'inhalation.
Instructions posologiques particulières
L'effet broncho-dilatateur d'une dose dure normalement 4 à 6 heures. Le patient doit être informé que si l'efficacité d'une dose s'amoindrit ou que sa durée d'action diminue, il ne doit en aucun cas augmenter la dose de son propre chef, mais consulter le médecin qui pourra instaurer éventuellement des mesures supplémentaires (cf. «Mises en garde et précautions»).
Une réévaluation à intervalles réguliers s'impose en cas d'asthme sévère, car des situations menaçant le pronostic vital peuvent se produire. Les patients qui en souffrent présentent des symptômes continus, des exacerbations fréquentes et un DEP (débit expiratoire de pointe ou «peak-flow») inférieur à 60% des valeurs normales, avec une variabilité de plus de 30%, qui ne se normalisent pas malgré l'administration d'un broncho-dilatateur. Pour ces patients, une corticothérapie inhalée à doses élevées ou per os est indiquée. En cas d'aggravation subite des symptômes, il peut être nécessaire d'augmenter la dose du corticostéroïde sous surveillance médicale.
L'administration d'autres broncho-dilatateurs sympathomimétiques doit se faire uniquement sous stricte surveillance médicale.
Mode d'administration
Le Salamol Autohaler est un doseur-aérosol dans un inhalateur, qui est activé par la respiration et une dose de 100 μg de salbutamol par inhalation est libérée automatiquement. Le patient inspire simplement par l'embout et par conséquent ne nécessite pas une bonne coordination manuelle.
Il est nécessaire de montrer au patient le maniement correct de l'inhalateur avant la première utilisation de l'inhalateur. Il est important de prévenir le patient d'éviter tout contact de l'aérosol avec les yeux, en raison du risque des troubles de l'accommodation.
Le mode d'emploi du Salamol Autohaler est joint à l'emballage.
Contre-indicationsHypersensibilité au salbutamol ou à l'un des excipients selon la composition.
Administration simultanée de bêta-bloquants non sélectifs (p.ex. le propranolol).
Les formes non parentérales de salbutamol ne doivent pas être utilisées pour empêcher les contractions précoces sans complication ou les menaces d'avortement.
Enfants de moins de 6 ans.
Mises en garde et précautionsUne prudence particulière s'impose chez les patients souffrant des affections ou présentant les états suivants: hyperthyroïdie, hypertension, tachycardie, tachyarythmie, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus du myocarde récent, cardiopathie coronaire grave, myocardite, vice mitral, syndrome de Wolff-Parkinson-White, phéochromocytome, diabète sucré, tendance aux spasmes, hypokaliémie et traitement antécédent par des sympathomimétiques à hautes doses.
L'utilisation orientée par la symptomatologie aiguë («à la demande») est plus adéquate qu'un emploi régulier.
L'utilisation excessive de bêta-agonistes à courte durée d'action peut masquer la progression de la maladie sous-jacente et contribuer à la détérioration du contrôle de l'asthme, ce qui entraîne une augmentation du risque d'exacerbations sévères de l'asthme et du risque de mortalité.
Le salbutamol ne remplace pas le traitement par des anti-inflammatoires (corticostéroïdes). Notamment chez les patients souffrant d'asthme sévère ou instable, les broncho-dilatateurs ne doivent pas constituer la seule ou la principale thérapie.
Il convient de demander aux patients auxquels un traitement anti-inflammatoire régulier est prescrit (corticostéroïdes inhalés, p. ex.) de continuer à utiliser les médicaments anti-inflammatoires, même si les symptômes s'améliorent et qu'ils n'ont pas besoin de Salamol Autohaler.
L'effet broncho-dilatateur d'une utilisation dure normalement de 4 à 6 heures. Le patient doit être instruit d'informer un médecin lorsque l'effet d'une dose normalement efficace dure moins de 3 heures afin que, le cas échéant, des mesures supplémentaires puissent être instaurées.
La nécessité d'augmenter la dose de β2-agonistes peut être l'indication d'une thérapie non optimale ou d'une aggravation de l'asthme traité. Les patients doivent être invités à consulter un médecin aussi rapidement que possible. Le schéma thérapeutique doit donc être reconsidéré.
Les patients qui prennent du salbutamol «à la demande» plus de deux fois par semaine (sans compter l'utilisation prophylactique avant le sport) sont à risque d'utilisation excessive du salbutamol et doivent donc être réexaminés (symptômes diurnes, réveils nocturnes, limitation des activités quotidiennes due à l'asthme) afin de réajuster de manière appropriée leur traitement.
Une aggravation soudaine et progressive de l'asthme peut mettre en jeu le pronostic vital. Il faut demander aux patients de consulter un médecin ou de se rendre à l'hôpital le plus proche en cas de détresse respiratoire aiguë ou d'aggravation rapide, si des inhalations supplémentaires n'apportent pas une amélioration suffisante. Dans ces conditions, il convient de reconsidérer le schéma thérapeutique.
Il convient de surveiller la réponse au traitement à l'aide de tests de la fonction pulmonaire (débit expiratoire de pointe (Peak Expiratory Flow, PEF), par exemple). Chez les patients à risque, il est recommandé de vérifier quotidiennement le débit expiratoire de pointe.
Il convient également de vérifier régulièrement la technique d'inhalation.
Il faut tenir compte du fait qu'une thérapie par des β2-agonistes (notamment en cas d'administration parentérale et d'application à l'aide d'un nébuliseur), ainsi que l'administration simultanée de dérivés de la xanthine ou de diurétiques (cf. «Interactions») peut entraîner une hypokaliémie sérieuse. Dans ces situations, il est recommandé de surveiller le taux sérique de potassium. Une prudence particulière s'impose lors d'une thérapie concomitante avec des médicaments susceptibles de compromettre la tolérance cardiaque au salbutamol et la régulation cardiovasculaire, d'aggraver une hypokaliémie et d'augmenter la pression intra-oculaire ou de provoquer un bronchospasme (cf. «Interactions»).
Comme d'autres β2-agonistes, le Salamol Autohaler peut entraîner des modifications métaboliques réversibles, p.ex. une hyperglycémie. Les patients diabétiques ne peuvent éventuellement pas compenser cette hyperglycémie et l'apparition d'une acidocétose a été rapportée. L'administration simultanée de corticostéroïdes peut renforcer cet effet.
On dispose de rapports rarissimes faisant état de la survenue d'une acidose lactique associée à l'administration d'un β-agoniste à courte durée d'action, utilisé à des doses thérapeutiques élevées par voie intraveineuse ou sous forme de spray, et ce principalement chez des patients ayant été traités pour une exacerbation aiguë d'asthme (cf. «Effets indésirables»). Une augmentation des taux de lactate risque d'entraîner une dyspnée et une hyperventilation compensatrice, qui – faussement interprétées comme des signes d'échec d'une thérapie antiasthmatique – pourraient conduire à une intensification inappropriée du traitement par les β-agonistes à courte durée d'action. Dans ces conditions, il est donc recommandé de surveiller les patients pour dépister toute augmentation des taux sériques de lactate et de l'acidose lactique qui en résulte.
En raison du risque d'un glaucome aigu à angle fermé, les préparations contenant du salbutamol ne devraient pas être associées à des anticholinergiques (p.ex. bromure d'ipratropium) qu'en respectant des mesures de précaution adéquates (cf. également «Interactions»).
Comme dans le cadre d'autres traitements par inhalation, une survenue de bronchospasmes paradoxaux – caractérisés par des sifflements respiratoires directement après l'administration – est possible. Dans un tel cas, le patient doit immédiatement être traité par une autre forme galénique du salbutamol ou par un autre broncho-dilatateur à courte durée d'action. Le traitement par Salamol Autohaler doit être arrêtée et le patient doit passer à un autre médicament broncho-dilatateur à courte durée d'action.
InteractionsÉviter l'association de Salamol Autohaler avec des β-bloquants non sélectifs (p.ex. propranolol) (cf. «Contre-indications»).
Lors de l'administration simultanée d'autres sympathomimétiques, l'effet de chaque substance est renforcé. Une augmentation des effets indésirables tels que, p.ex. arythmies, est alors probable. L'administration simultanée de méthylxanthines (p.ex. théophylline) a des effets similaires.
Les inhibiteurs de MAO et les antidépresseurs tricycliques risquent de renforcer l'effet circulatoire du salbutamol et de déclencher des crises hypertensives.
La L-dopa, la L-thyroxine, l'oxytocine et l'alcool peuvent compromettre la régulation cardiovasculaire. Les glycosides digitaliques, la quinidine et d'autres anti-arythmiques peuvent compromettre la tolérance cardiaque au salbutamol.
Les glycosides digitaliques, les diurétiques, les méthylxanthines et les corticostéroïdes peuvent aggraver une hypokaliémie (le contrôle des électrolytes est nécessaire).
Les bêta-bloquants antagonisent l'effet du salbutamol (cf. «Contre-indications» et «Mises en garde et précautions»). L'administration simultanée de bromure d'ipratropium peut provoquer un glaucome aigu à angle fermé (cf. «Mises en garde et précautions»).
Après un traitement concomitant par la nifédipine, l'efficacité broncholytique du salbutamol a augmenté.
Lors de l'administration simultanée d'hydrocarbures halogénés pour l'anesthésie, le risque d'arythmies augmente.
L'effet hypoglycémiant des antidiabétiques peut être réduit.
Grossesse, allaitementGrossesse
Dans des expériences sur l'animal, le salbutamol a montré des effets fœtotoxiques. Des études contrôlées chez la femme enceinte ne sont pas disponibles; l'administration de salbutamol chez l'homme pendant de nombreuses années n'a cependant révélé aucune indication suggérant un effet tératogène du salbutamol. Etant donné que le salbutamol passe la barrière placentaire, du moins les effets sympathomimétiques sur le foetus ne peuvent être exclus. Pour cette raison et en raison du risque incomplètement élucidé, le Salamol Autohaler ne doit pas être utilisé pendant la grossesse (surtout pendant le premier trimestre), sauf en cas d'indication absolue.
Allaitement
Comme il est probable que le salbutamol passe dans le lait maternel, il convient de ne pas allaiter pendant le traitement par Salamol Autohaler, sauf si l'utilité thérapeutique l'emporte sur le risque potentiel. On ne sait pas si le salbutamol exerce un effet défavorable chez le nouveau-né.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesAucune étude correspondante n'a été effectuée.
Effets indésirablesLes effets indésirables sont énumérés ci-dessous par classes d'organes et en fonction de leur fréquence. Les différentes fréquences sont définies comme suit: «très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (≥1/100, <1/10), «occasionnels» (≥1/1000, <1/100), «rares» (≥1/10 000, <1/1000), «très rares» (<1/10 000). La fréquence des effets indésirables très fréquents, fréquents et occasionnels est normalement déterminée dans le cadre d'études cliniques. Il s'agit là de fréquences absolues, les taux d'effets indésirables dans les groupes recevant un placebo et des préparations comparatives n'ont pas été pris en compte dans la répartition des catégories de fréquences. La fréquence des événements indésirables rares et très rares a été établie sur la base de signalements spontanés. Les signalements spontanés ne reflètent pas obligatoirement de manière exacte l'incidence effective d'effets indésirables.
Affections du système immunitaire
Très rares: Réactions d'hypersensibilité, p.ex. œdème de Quincke, urticaire, bronchospasme, hypotension et collapsus cardio-vasculaire (cf. «Contre-indications»).
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Rares: Hypokaliémie.
Très rares: Augmentation de l'appétit.
Un traitement par des agonistes β2 peut donner lieu à une hypokaliémie sérieuse.
Très rares: acidose lactique.
On dispose de rapports très rares, issus de l'expérience post-marketing et faisant état d'acidose lactique chez des patients qui recevaient du salbutamol, administré par voie intraveineuse ou sous forme de spray, pour traiter des exacerbations aiguës de l'asthme.
Affections psychiatriques
Très rares: Nervosité, insomnie, sensation d'oppression, irritabilité.
Affections du système nerveux
Fréquents: Tremblements (des mains en particulier), céphalées.
Très rares: Hyperactivité, vertiges.
Affections oculaires
Très rares: Glaucome.
Affections cardiaques
Occasionnels: Palpitations, tachycardie.
Rares: Arythmies cardiaques (dont fibrillation auriculaire, tachycardie supraventriculaire et extrasystoles).
Affections vasculaires
Rares: Vasodilatation périphérique.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rares: Bronchospasme paradoxal, bronchospasmes légers, irritation du pharynx, maux de gorge, enrouement.
Affections gastro-intestinales
Occasionnels: Irritation des muqueuses de la bouche et du pharynx.
Très rares: Troubles gastro-intestinaux de type nausées et vomissements.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Très rares: Suées.
Affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif
Occasionnels: Crampes musculaires.
Très rares: Hyperkinésie.
Affections du rein et des voies urinaires
Très rares: Troubles de la miction.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très rares: Fatigue, malaise.
Les effets indésirables suivants sont la plupart du temps des symptômes de surdosage: tremblement des muscles squelettiques (en particulier au niveau des mains), tension, augmentation de la fréquence cardiaque (compensant la vasodilatation périphérique) et palpitations.
Ces effets indésirables sont typiques des sympathomimétiques et disparaissent, dans la plupart des cas, en cas d'utilisation prolongée.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageLes symptômes d'un surdosage correspondent à une stimulation β-adrénergique accrue ou excessive et/ou à l'augmentation de fréquence d'un ou plusieurs des effets indésirables susmentionnés, en particulier tremblement des muscles squelettiques (notamment au niveau des mains), tension (non provoquée par une stimulation du SNC), vasodilatation périphérique s'accompagnant d'une accélération généralement minime de la fréquence cardiaque.
En présence de symptômes d'un léger surdosage, il suffit généralement d'arrêter le médicament. Le cas échéant, un sédatif ou un tranquillisant et des mesures symptomatiques appropriées peuvent être indiqués.
Comme le surdosage peut provoquer une hypokaliémie, on surveillera le taux sérique de potassium. Lors d'un surdosage massif, les symptômes suivants peuvent se manifester: douleurs thoraciques, tachycardies (avec des fréquences jusqu'à 200 battements/min), palpitations, arythmies, hypertension ou hypotension évoluant jusqu'au choc qui comporte le risque d'arrêt cardiaque et de décès. Ces cas imposent l'instauration d'une thérapie intensive, le cas échéant, des mesures de réanimation et de défibrillation électrique.
L'efficacité d'une dialyse pour le traitement d'un surdosage aigu de salbutamol n'a pas été établie à ce jour.
Des cas d'acidose lactique ont été signalés en rapport avec des doses thérapeutiques élevées et des surdosages d'agonistes β à courte durée d'action. En cas de surdosage, il peut donc être indiqué de surveiller le taux sérique de lactate ou de surveiller une éventuelle acidose métabolique (surtout si la tachypnée persiste ou s'aggrave, même si le bronchospasme a disparu ou que les sifflements respiratoires ont cessé).
La marche à suivre ultérieure dépendra des exigences cliniques ou des recommandations éventuelles du centre d'information toxicologique.
Propriétés/EffetsCode ATC
R03AC02
Mécanisme d'action
Le salbutamol, administré par inhalation, entraîne une broncho-dilatation intense, rapide (dans les 5 minutes) et durable (pendant 4 heures) par une stimulation sélective des récepteurs β2 des muscles bronchiques.
Pharmacodynamique
Cf. «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Aucune donnée.
PharmacocinétiqueAbsorption
Lors d'une administration par inhalation, 10–20% de la dose parviennent dans les voies respiratoires inférieures; le reste se dépose principalement dans le pharynx pour être ensuite dégluti ou adhère à l'inhalateur. La fraction qui parvient dans les voies respiratoires est absorbée au niveau du parenchyme pulmonaire mais n'est pas métabolisée dans le poumon. La biodisponibilité du salbutamol administré par voie orale est de 50%. Suite à son inhalation, le salbutamol entraîne une broncho-dilatation pendant 4 heures, le début d'action s'instaurant dans les 5 minutes.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques s'élève jusqu'à 10%. Le salbutamol passe la barrière placentaire, mais on ignore s'il est sécrété dans le lait maternel.
Métabolisme
Après avoir atteint la circulation sanguine, la substance est métabolisée par le foie, puis est excrétée par voie rénale sous forme inchangée et sous forme de phénolsulfate. Après l'absorption gastro-intestinale, la fraction déglutie est aussi largement métabolisée en phénolsulfate lors de son premier passage hépatique. La substance inchangée et le phénolsulfate sont excrétés principalement par voie rénale.
Élimination
Le salbutamol administré par voie intraveineuse a une demi-vie d'élimination de 4–6 heures; il est excrété par voie rénale, en grande partie sous forme inchangée ou sous forme de 4'-0-sulfate (phénolsulfate) inactif dans les 72 heures. L'excrétion dans les fèces est insignifiante.
Données précliniquesCarcinogénicité et mutagénicité
Potentiel carcinogène et mutagène: lors de l'administration à long terme de très fortes doses à des rats, on a observé, comme avec d'autres puissants agonistes des récepteurs β2, la formation de léiomyomes bénins du mésovarium. De l'avis prédominant, il n'est toutefois pas établi qu'un tel effet soit transposable chez l'homme.
Les recherches sur la mutagénicité n'ont donné aucune indication d'un potentiel génotoxique.
Toxicité sur la reproduction
Les études sur le rat n'ont donné aucune indication d'un potentiel tératogène. Par contre, les études sur la souris ont révélé, comme pour d'autres agonistes des récepteurs β2, que le salbutamol avait lui aussi un effet tératogène dans la mesure où une dose de 2,5 mg/kg administrée par voie sous-cutanée (soit 4 fois la dose orale maximale administrée chez l'homme) a entraîné la formation d'une fente palatine chez 9,3% des fœtus.
Chez le rat, l'administration par voie orale de 0,5 mg/kg, 2,32 mg/kg et 10,75 mg/kg quotidiennement pendant toute la durée de la gestation n'a entraîné aucun effet embryotoxique ou fœtotoxique. Lors de l'administration de 50 mg/kg, on a observé une augmentation de la mortalité des nouveaux-nés. Dans le cadre d'une étude sur la reproduction menée chez le lapin, l'administration d'une dose quotidienne de 50 mg/kg de poids corporel, ce qui correspond à 78 fois la dose orale maximale utilisée chez l'homme, a permis d'observer des malformations crâniennes chez 37% des fœtus.
Dans une étude de fertilité et de reproduction chez le rat, avec administration de salbutamol par voie orale à des doses de 2 mg/kg ou de 50 mg/kg par jour, aucun effet négatif sur la fertilité, le développement embryo-fœtal, le nombre de petits, le poids à la naissance ou la vitesse de croissance n'a été observé, sauf pour le nombre des jeunes animaux encore en vie le 21e jour post partum pour la dose de 50 mg/kg par jour.
Remarques particulièresStabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Le Salamol Autohaler est à conserver à température ambiante (15–25°C) et à l'abri de l'exposition directe au soleil et du gel.
Conserver hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Si le Salamol Autohaler est froid, l'effet thérapeutique du médicament peut être diminué. Dans ce cas, le récipient peut être réchauffé en le tenant dans les mains. Ne pas utiliser d'autres sources de chaleur.
Le récipient est pressurisé; ne pas l'endommager, l'ouvrir de force ou le jeter au feu, même vide.
Le capuchon de protection doit être replacé après chaque emploi de l'Autohaleur.
Numéro d’autorisation55092 (Swissmedic).
PrésentationSalamol 100 Autohaler doseur-aérosol doses 200. [B]
Titulaire de l’autorisationTeva Pharma AG, Basel.
Mise à jour de l’informationJuillet 2024.
Numéro de version interne: 4.2
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