Pharmacocinétique

Absorption
Suite à une injection sous-cutanée le tmax est de 20 minutes et la biodisponibilité est 100%.
Distribution
La pharmacocinétique de la cladribine obéit à un modèle à 2-, respectivement 3-compartiments.
Le volume de distribution moyen de la cladribine est de 9,2 l/kg. Environ 25 % de la cladribine est liée aux protéines plasmatiques avec des différences individuelles considérables variant entre 5 - 50%. Des concentrations intrathécales de 18-25 % de la concentration plasmatique sont atteintes. La concentration intracellulaire de la cladribine est 128 à 375 fois plus élevée que la concentration plasmatique.
Métabolisme
La cladribine intracellulaire est métabolisée principalement par la désoxycytidine kinase en métabolite actif CdATP et est ensuite hydrolysé en chloroadenine inactif.
Élimination
La demi-vie plasmatique terminale est en moyenne de 7-19 heures. Des demi-vies intracellulaires des nucléotides de la cladribine de 15 heures initialement et par la suite de plus de 30 heures ont été mesurées dans des cellules leucémiques. La cladribine est éliminée principalement par les reins.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Il n’y a pas d’étude clinique effectuée avec LITAK 10 chez des patients avec une fonction du foie réduite.
Troubles de la fonction rénale
Il n’y a pas d’étude clinique effectuée avec LITAK 10 chez des patients avec une fonction du rein réduite.
Patients âgés
LITAK 10 n’a pas été expérimenté chez les patients au-dessus de 75 ans.
Enfants et adolescents
LITAK 10 n’a pas été expérimenté chez les enfants et adolescents.