Propriétés/EffetsLe tramadol est un analgésique d'action centrale présentant un profil d'action semblable à celui des opioïdes. L'action du tramadol résulte en partie de l'effet monoaminergique de la substance mère. Son métabolite actif principal, le O-déméthyle tramadol, est un agoniste pur, non sélectif, des récepteurs opioïdes µ, δ et κ, avec une plus grande affinité pour les récepteurs du type µ. D'autres mécanismes qui contribuent à son effet analgésique sont l'inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine.
Contrairement à la morphine, le tramadol, à des doses analgésiques s'étendant sur un large domaine, n'a pas d'effet dépresseur sur le système respiratoire. Les répercussions sur le système cardio-vasculaire sont plutôt faibles. L'intensité de l'effet analgésique («potency») du tramadol varie entre 1/10 et 1/6 de celle de la morphine. L'effet analgésique du tramadol intervient rapidement et se maintient pendant plusieurs heures (4-6 h).
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