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Information professionnelle sur Theracap131™:GE Healthcare AG
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Pharmacocinétique

Les données de dissolution in vivo ont montré que l’iode 131 des capsules se dissout dans un délai d’environ 5 minutes.
Après administration orale, l’iodure de sodium (I) est rapidement (90% dans un délai de 60 minutes) résorbé dans le tractus gastro-intestinal supérieur. Après une augmentation rapide du taux sérique durant 10 à 20 minutes, l’état d’équilibre est atteint au bout d’environ 40 minutes.
L’absorption est influencée par la vidange gastrique, par une hyperthyroïdie ou une hypothyroïdie accrue.

Distribution
La distribution de l’iodure (I) est comparable à celle de l’iodure non radioactif. Une fois dans la circulation, l’iode 131 se répartit dans le compartiment extrathyroïdien; c’est à partir de là qu’il est principalement absorbé par la glande thyroïde ou éliminé par voie rénale. Des petites quantités d’iode 131 sont absorbées par les glandes salivaires et la muqueuse gastrique et sont également mises en évidence dans le lait maternel, le placenta et le plexus choroïde.

Métabolisme
La demi-vie effective de l’iode 131 dans le plasma s’élève à environ 12 heures alors que la demi-vie effective de l’iode 131 fixé dans la glande thyroïde est d’environ 7 jours. Après administration d’iodure de sodium (I), environ 40% de l’activité présentent par conséquent une demi-vie effective de 0,4 jour et les 60% restants une demi-vie effective de 8 jours.

Elimination
Sans tenir compte de la fixation par la glande thyroïde, l’iodure est principalement éliminé par les reins (37 à 75%) où il est soumis à un filtrage glomérulaire pratiquement complet et ensuite à une nouvelle résorption tubulaire en majeure partie passive.
La clairance rénale s’élève à environ 3% du passage de l’iodure dans les reins et est relativement constante d’une personne à l’autre. Elle est plus faible en cas d’hypothyroïdie et d’altération de la fonction rénale et plus élevée en cas d’hyperthyroïdie. Chez les patients euthyroïdiens présentant une fonction rénale normale, 50 à 75% de l’activité administrée est éliminée dans l’urine dans un délai de 48 heures.
Le sein représente une deuxième voie d’élimination: dans les échantillons de lait maternel des patientes qui avaient reçu 37 à 111 MBq d’iodure 131 par voie orale, on a décelé une radioactivité. La concentration de l’iodure 131 dans le lait était proportionnelle à la quantité de lait excrétée. La plus grande quantité de radioactivité a été éliminée au cours des premières 24 heures.
Chez les patientes atteintes d’hyperthyroïdie postpartale qui avaient reçu 355 MBq par voie orale, une autre cinétique a été observée. Durant les trois premiers jours, une chute rapide du taux de radioactivité avec une demi-vie effective de 11,1 heures a été observée. Ensuite, la radioactivité a diminué plus lentement de façon exponentielle avec une demi-vie effective de 5,9 jours.
Environ 10% de l’iode 131 sont éliminés avec les selles. L’élimination par les glandes sudoripares est négligeable.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
En plus des états pathologiques décrits ci-dessus, la cinétique de l’iodure de sodium (I) est également influencée par de nombreux médicaments lorsque ceux-ci sont administrés simultanément (cf. «Interactions»).

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