Pharmacocinétique

Absorption
L’enrobage gastro-résistant des comprimés pelliculés entraîne une libération retardée du principe actif dans l’intestin grêle. Dans le sang, la concentration maximale d’AAS est atteinte après env. 3,5 heures et celle des salicylates après 4,7 heures. Par rapport à l’aspirine, les concentrations plasmatiques maximales sont donc atteintes environ 3 heures plus tard. La biodisponibilité du salicylate se situe entre 80 et 100 %.
Distribution
L’acide salicylique est lié à 60-90 % aux protéines plasmatiques. Les salicylates passent la barrière placentaire, ils n’apparaissent toutefois dans le lait maternel qu’en quantités minimes.
Métabolisme
L’AAS disponible dans la circulation systémique a une demi-vie d’environ 30 minutes avec Cardiax ASS 100 mg. La biotransformation de l’acide salicylique se fait surtout au niveau du foie. La liaison de l’acide salicylique à la glycine donne de l’acide salicylurique qui, après conjugaison à l’acide glucuronique ou à l’acide sulfurique, est encore transformé. L’acide salicylique formé par hydrolyse a une demi-vie plasmatique d’environ 2,5 heures. Après l’administration de doses élevées (> 3 g), celle-ci est nettement plus élevée en raison d’une saturation du système enzymatique de conjugaison.
Élimination
L’élimination se fait presque entièrement par voie rénale sous forme d’acide salicylique (env. 10 %), d’acide salicylurique (env. 75 %) et de conjugués de l’acide salicylurique (env. 10 %).
En plus de la dose, le pH urinaire en particulier joue un rôle déterminant dans les proportions relatives des métabolites éliminés par voie rénale. Dans le domaine basique, l’acide salicylique est présent sous forme dissociée de salicylate et n’est pas réabsorbé par transport tubulaire; par conséquent, par rapport à l’excrétion dans l’urine acide, des proportions considérablement plus élevées d’AAS ingéré sont éliminées sous forme de salicylate libre.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Élimination en cas d’insuffisance hépatique
Du fait que la métabolisation de l’AAS se fait essentiellement au niveau du foie, il faut s’attendre à un ralentissement de la dégradation de l’AAS en acide salicylique (accumulation).
Troubles de la fonction rénale
Élimination en cas d’insuffisance rénale
La vitesse de dégradation de l’acide salicylique dans le plasma sanguin n’est pas altérée en cas d’insuffisance rénale; par contre, la concentration en métabolites inactifs de l’acide salicylique augmente, et surtout celle de l’acide salicylurique conjugué.