Propriétés/Effets

Le bisoprolol, principe actif de Concor COR, est un β-bloquant spécifique aux β1-récepteurs. Il ne possède qu'une faible affinité pour les β2-récepteurs bronchiques, vasculaires, ou métaboliques et reste β1-sélectif à toutes les doses thérapeutiques: il est donc exclu que le bisoprolol n'affecte la résistance bronchique ou le métabolisme β2-dépendant aux doses prescrites dans l'insuffisance cardiaque.
Le bisoprolol n'exerce pas d'effet inotrope négatif à long terme.
En essais cliniques, dans le cadre de l'insuffisance cardiaque, son association à un diurétique et à un inhibiteur de l'ECA a entraîné une réduction significative de la mortalité. Cette même association s'est également avérée bénéfique au plan du taux de survie des insuffisants cardiaques (études CIBIS I et CIBIS II): alors que CIBIS I a mis en évidence une baisse, quoique non significative, de la mortalité (-20%), CIBIS II a relevé une réduction fortement significative de la mortalité globale parmi les patients sévèrement atteints (NYHA III/IV) (11,8% dans le groupe bisoprolol contre 17,3% dans le groupe placebo; baisse relative: -34%). En outre, les cas de mort subite ont nettement diminué (3,6% contre 6,3%, baisse relative: -44%) ainsi que le nombre d'hospitalisations pour aggravation de l'insuffisance cardiaque (12% contre 17,6%, baisse relative: -36%). Enfin, la fonction cardiaque a enregistré une amélioration significative selon les critères NYHA: alors qu'initialement tous les patients étaient classés au stade NYHA III ou IV, nombre d'entre eux sont passés en classe II ou I au cours de l'essai: respectivement, 25,6% et 1,7% après 6 mois, 32,3% et 2,8% après 12 mois, 35,1% et 3,3% après 18 mois.
Le taux de patients abandonnant l'essai a été identique (15%) dans le groupe bisoprolol et le groupe placebo.
En cas de traitement aigu d'une maladie coronarienne sans insuffisance cardiaque chronique, le bisoprolol réduit la fréquence et le débit cardiaque, et déleste ainsi le coeur. La hausse de la résistance périphérique observée en début de traitement diminue à long terme.
Le blocage cardiosélectif des β-récepteurs par le bisoprolol provoque une réduction de leur sensibilité aux stimulations adrénergiques.
Le mécanisme des effets positifs des β-bloquants sur l'insuffisance cardiaque chronique et stable n'est pas encore éclairci.