Pharmacocinétique

Absorption
Le bisoprolol est absorbé rapidement est presque complètement (>90%) par voie gastrointestinale, et ne présente qu'un faible effet de premier passage (<10%). Le pic plasmatique est atteint 2-3 heures après administration orale. La biodisponibilité du bisoprolol est voisine de 90%.

Distribution
Le taux de liaison du bisoprolol aux protéines plasmatiques est d'environ 30%.
Le bisoprolol étant moyennement lipophile (coefficient de partage: 4,8), son volume de distribution est moyennement élevé, malgré un taux de liaison aux protéines plasmatiques relativement faible. Le volume de distribution du bisoprolol est de 3,2 ± 0,2 l/kg après administration i.v. Sa pharmacocinétique est donc indépendante de son taux de liaison protéinique. Par conséquent, les interactions médicamenteuses provenant d'une compétition pour le site protéinique du bisoprolol dans le plasma sont peu probables.
Le bisoprolol passe la barrière hémato-encéphalique. Sa concentration dans le liquide céphalorachidien est approximativement celle de sa fraction plasmatique libre (non liée).
Les données obtenues chez l'animal permettent d'établir que le bisoprolol ne s'accumule que faiblement dans le SNC comparé au plasma (facteur 2).
Chez l'animal, le bisoprolol ne traverse que faiblement la barrière placentaire: les concentrations foetales sont donc plus faibles que les concentrations plasmatiques maternelles.
Le taux d'excrétion du bisoprolol dans le lait maternel n'a pas encore été déterminé directement chez la femme. Chez l'animal, il n'a jamais excédé 2% de la dose administrée.

Métabolisme
Le bisoprolol est éliminé du plasma à parts égales par le foie et les reins. Les 50% de la dose administrée sont transformés par le foie en métabolites inactifs, qui sont ensuite excrétés par voie rénale.

Elimination
Les 50% restants sont éliminés inchangés par les reins. La demi-vie plasmatique moyenne du bisoprolol est de 10-12 heures.

Cinétique en situations cliniques particulières
En cas d'insuffisance rénale et de cirrhose (tous les stades), la demi-vie d'élimination du bisoprolol augmente d'un facteur 2 au maximum. Un ajustement de la dose est donc uniquement recommandé au stade terminal d'une insuffisance hépatique ou rénale (clairance de la créatinine <20 ml/min). Chez ces patients, la dose ne devrait pas dépasser 5 mg par jour.
On ne dispose pas de données pharmacocinétiques concernant les patients atteints d'insuffisance cardiaque.