Propriétés/Effets

L'aciclovir est un antiviral pourvu in vitro et in vivo d'une activité sur les Herpesvirus (HSV) de types I et II et sur les virus de la varicelle-zona (VZV).
En culture cellulaire, l'aciclovir possède sa plus grande activité antivirale à l'égard de l'HSV de type I, son efficacité sur l'HSV II et le VZV étant moindre. L'effet inhibiteur de l'aciclovir sur l'HSV I, l'HSV II et le VZV est très sélectif. La thymidine-kinase (TK) des cellules normales non infectées utilise peu l'aciclovir comme substrat, ce qui explique la toxicité minime du médicament sur les cellules de l'hôte. Par contre, la TK codée par l'HSV ou le VZV convertit l'aciclovir en aciclovir monophosphate, un analogue des nucléosides, lequel est transformé à son tour en diphosphate et finalement en triphosphate par les enzymes cellulaires. L'aciclovir triphosphate interfère avec l'ADN-polymérase virale et empêche la réplication virale d'ADN, de telle sorte qu'une fois incorporé dans l'ADN viral, la chaîne est interrompue.
Une utilisation prolongée et répétée d'aciclovir chez des sujets immunodéprimés sévères peut entraîner une diminution de la sensibilité des souches virales qui ne répondent alors plus au traitement par aciclovir. La plupart du temps, les isolats rencontrés en clinique et dont la sensibilité est diminuée, possèdent une carence relative en TK virale, mais des souches présentant une modification de la TK virale ou de l'ADN-polymérase virale, ont aussi été retrouvées. In vitro aussi, des souches moins sensibles peuvent apparaître après exposition des isolats d'HSV à l'aciclovir. On ne connaît pas précisément la relation existant entre la sensiblité spécifique in vitro des isolats d'HSV et la réponse clinique au traitement par aciclovir. Il est donc important dans les lésions actives d'éviter tout contact pouvant favoriser une transmission du virus.
Les tests de mutagenèse in vitro et les tests expérimentaux sur l'animal effectués jusqu'ici ni font pas redouter de risque génétique chez l'homme; l'aciclovir n'est pas cancérigène.
On ne dispose pas de données concernant l'effet de Acerpes en comprimés sur la fertilité féminine. Par contre, il a pu être démontré que l'aciclovir n'influence ni le nombre, ni la morphologie, ni la motilité des spermatozoïdes.