Pharmacocinétique

Absorption
L'absorption après administration orale se fait relativement rapidement (tmax ~1 h) dans le tractus gastro-intestinal supérieur. Aux concentrations étudiées (dose unique de 2,5 à 30 mg; dose répétée de 2,5 à 5 mg/jour et jusqu'à 50 mg/semaine), l'absorption est indépendante de la dose. La biodisponibilité orale moyenne des comprimés est inférieure à 1%. Elle diminue de moitié lorsque le risédronate de sodium est administré au cours d'un repas ou moins de 30 minutes avant le petit déjeuner. La biodisponibilité était semblable chez les hommes et les femmes.
Distribution
Des études chez des rats et des chiens ayant reçu par voie intraveineuse une dose unique de risédronate marqué au 14C ont montré que près de 60% de la dose sont retrouvées dans les os. Chez l'homme, le volume de distribution moyen à l'état d'équilibre se monte à 6,3 l/kg. Dans le plasma humain, la substance se lie à hauteur de 24% environ aux protéines.
Métabolisme
Il n'existe aucun indice faisant penser que le risédronate de sodium est métabolisé dans l'organisme ou par la flore intestinale.
Élimination
Près de la moitié de la dose absorbée est éliminée en l'espace de 24 heures dans l'urine et 90% d'une dose administrée par voie orale sont retrouvés dans les urines en l'espace de 10 jours. La clearance rénale moyenne se monte à 0,0677 l/h/kg et la clearance orale moyenne à 14,9 l/h/kg. La différence repose essentiellement sur la clearance non rénale ou sur la clearance par adsorption osseuse. La clearance rénale ne dépend pas de la concentration.
Le risédronate non absorbé est éliminé sous forme inchangée dans les fèces. Lorsque le risédronate de sodium est absorbé, le profil des concentrations sériques présente une évolution dans le temps pluriphasique: la demi-vie d'élimination initiale est de 1½ heure environ et la demi-vie terminale exponentielle de 480 heures.
Cinétique dans des situations cliniques particulières
Personnes âgées: la biodisponibilité et la distribution chez les personnes âgées (>60 ans) et chez les jeunes étaient semblables.
Insuffisance rénale: on ne dispose que de données cliniques limitées concernant les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère (clearance de la créatinine <30 ml/min). Aux concentrations étudiées, un rapport linéaire entre la clearance rénale et la clearance de la créatinine a été trouvé.
Aucune adaptation de la dose n'est nécessaire chez les patients présentant une clearance de la créatinine ≥30 ml/min.