Propriétés/Effets

Code ATC
N06AX12
Mécanisme d'action
Pharmacodynamique
Le bupropion agit par inhibition sélective du recaptage neuronal des catécholamines (noradrénaline et dopamine), mais n'influence que très peu le recaptage de l'indolamine (sérotonine). Le bupropion n'entraîne pas d'inhibition des monoamines-oxydases.
La manière dont le bupropion favorise la capacité des patients à ne plus fumer n'a pas encore été élucidée.
Efficacité clinique
Dans les études cliniques, les symptômes de sevrage nicotinique ont été moins fréquents sous bupropion que sous placebo. En plus, le désir de fumer une cigarette ou le besoin de fumer a été plus faible que sous placebo.
L'efficacité de Zyban a été démontrée dans trois études en double aveugle contrôlées par placebo et effectuées chez des fumeurs non dépressifs (n = 1940, ≥15 cigarettes/jour). Dans ces études, le traitement par Zyban a été accompagné de conseils individuels pour arrêter de fumer.
Dans la première étude (403), il s'agissait d'analyser le rapport dose-efficacité. Les patients ont été traités pendant 7 semaines par une des trois doses de Zyban (100 mg, 150 mg ou 300 mg/jour) ou par un placebo. L'arrêt du tabagisme a été défini par l'abstinence totale pendant les 4 dernières semaines de traitement (semaines 4 à 7). L'abstinence a été établie à l'aide d'un journal de patient et vérifiée par la concentration en monoxyde de carbone dans l'air expiré.
Les résultats de cette étude dose-efficacité avec Zyban ont révélé que le pourcentage de patients capables de parvenir à une abstinence de 4 semaines (semaines 4 à 7) a augmenté de manière dose-dépendante. Le traitement par Zyban (150 ou 300 mg/jour) était plus efficace par rapport au placebo. De plus, le traitement par Zyban (7 semaines à 300 mg/jour) était plus efficace que le placebo pour soutenir les patients dans leur prolongation de l'abstinence jusqu'à la 26e semaine (6 mois).
Nombre de patients en % ayant arrêté de fumer, en fonction du groupe thérapeutique (ITT)

* différence significative vs placebo (p<0,05).
Dans la deuxième étude (405), les quatre traitements suivants ont été comparés: Zyban 300 mg/jour, un dispositif transdermique de nicotine (NTS) 21 mg/jour, une association de Zyban 300 mg/jour et d'un NTS 21 mg/jour, et un placebo.
Les patients ont été traités pendant 9 semaines. Alors que le patient fumait encore, le traitement par Zyban a été instauré par une dose de 150 mg/jour, portée après 3 jours à 150 mg deux fois par jour. Après 1 semaine environ, au moment où le patient atteignait le jour cible de l'arrêt, le NTS à 21 mg/jour a été associé au traitement par Zyban. Pendant les semaines d'étude 8 et 9, la dose de NTS a été réduite à 14 mg ou 7 mg/jour. L'abstinence, définie par une abstinence totale pendant les semaines 4 à 7, a été établie à l'aide du journal du patient et vérifiée par la concentration de monoxyde de carbone dans l'air expiré.
Dans cette étude, les patients ayant reçu l'un des trois traitements ont atteint des taux d'abstinence de 4 semaines plus élevés que ceux maintenus sous placebo.
Nombre de patients en % ayant arrêté de fumer, en fonction du groupe thérapeutique (ITT)

* p <0,01 vs. placebo
*¹ p <0,01 vs. NTS
*² p = 0,05 vs. Zyban
Au cours du suivi des patients jusqu'à un an (sans autre traitement), Zyban et l'association de Zyban et de NTS étaient toujours supérieurs à l'administration de placebo en ce qui concerne le succès des patients à ne plus fumer. Le pourcentage d'abstinences durables était de 30% (24-35; IC à 95%) après 26 semaines chez les patients traités par Zyban, de 33% (27-39; IC à 95%) chez les patients traités par l'association et de 13% (7-18; IC à 95%) chez ceux sous placebo.
Après 52 semaines de traitement, le taux d'abstinence durable s'élevait à 23% (18-28; IC à 95%) chez les patients traités par Zyban, à 28% (23-34; IC à 95%) chez ceux traités par l'association et à 8% (3-12; IC à 95%) chez ceux sous placebo.
Dans une étude randomisée en double aveugle, contrôlée par placebo et portant sur l'emploi du bupropion (sous forme de comprimé retard) chez des fumeurs adultes, hospitalisés pour une affection cardiovasculaire aiguë, le bupropion a amélioré à court terme mais pas à long terme les taux de désaccoutumance tabagique par rapport aux taux obtenus chez les patients n'ayant participé qu'à un programme consultatif. Au cours du traitement de fumeurs hospitalisés souffrant d'affections cardiovasculaires aiguës, le bupropion semblait être bien toléré.