Pharmacocinétique

Absorption
Après application topique d'Effigel, le principe actif est absorbé à travers la peau; la constante d'absorption (Ka) est approximativement de 0,3 h-1. La quantité de diclofénac absorbée est proportionnelle à la surface traitée et à la durée pendant laquelle le produit est appliqué sur la peau; elle dépend aussi de la dose totale appliquée et de l'hydratation de la peau.
Après application d'environ 5 g de gel, pendant 4 heures sur une surface de peau de 200 cm2, les pics plasmatiques maximaux mesurés à l'état d'équilibre sont en moyenne de 19 ng/ml et ils sont atteints 4-5 heures après l'application du gel.
Distribution
Des taux mesurables de diclofénac ont été retrouvés dans le plasma, la synoviale et le liquide synovial après application topique d'Effigel sur les articulations des mains et sur le genou. Les concentrations plasmatiques maximales de diclofénac obtenues après l'application topique d'Effigel sont environ 100 fois plus faibles que celles obtenues avec des comprimés de diclofénac. 99,7% du diclofénac sont liés aux protéines sériques, principalement à l'albumine (99,4%).
Métabolisme
La biotransformation du diclofénac s'effectue en partie par glucuroconjugaison de la molécule intacte, mais surtout par hydroxylation simple et multiple entraînant la formation de métabolites phénoliques qui sont ensuite éliminés pour la plupart sous forme glucuroconjuguée. Deux de ces métabolites phénoliques sont biologiquement actifs mais à un degré bien plus faible que le diclofénac.
Elimination
La clairance plasmatique totale du diclofénac est de 263 ± 56 ml/min (moyenne ± écart type). La demi-vie plasmatique terminale est de 1–2 heures. Quatre des métabolites, dont les deux actifs, ont également une demi-vie plasmatique brève de 1 à 3 heures. Un autre métabolite, le 3'-hydroxy-4'-méthoxy diclofénac a une demi-vie nettement plus longue, mais il est pratiquement inactif.
Le diclofénac et ses métabolites sont excrétés essentiellement dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Aucune accumulation de diclofénac ni de ses métabolites n'est à prévoir chez les insuffisants rénaux.
Troubles de la fonction hépatique
En présence d'une hépatite chronique ou d'une cirrhose non décompensée, la cinétique et le métabolisme du diclofénac sont les mêmes que chez les patients dont le foie est intact.