Pharmacocinétique

Absorption
Les concentrations plasmatiques maximales sont obtenues en l'espace de 2 minutes environ.
Il n'existe pas de corrélation stricte entre la vitesse de perfusion et les taux obtenus dans le plasma sanguin, ce qui pourrait s'expliquer d'une part par la forte liaison à des protéines tissulaires, et d'autre part par un éventuel effet de premier passage dû à une métabolisation de la nitroglycérine dans les parois vasculaires.
Distribution
Le volume de distribution s'élève à env. 100-350 l (1,7-5,2 l/kg). Les taux plasmatiques ne sont pas en relation avec l'effet clinique de la nitroglycérine, car seule une très petite partie de la dose se trouve dans le plasma (1-2%). Le reste, 98% environ, se trouve dans les tissus, en particulier dans les parois vasculaires, en raison de la forte liaison de la nitroglycérine à des protéines tissulaires.
Métabolisme
La demi-vie d'élimination plasmatique de la nitroglycérine est de 2-3 minutes.
Le métabolisme consiste en une dissociation enzymatique successive des groupes nitro, libérant du dinitrate de glycéryle, du mononitrate de glycéryle, puis finalement de la glycérine. C'est l'enzyme glutathion-S-transférase qui est à l'origine de ces dissociations; il est présent dans de nombreux tissus, et est responsable de la clearance principalement extra-hépatique de la nitroglycérine. Les métabolites n'ont qu'un effet pharmacodynamique négligeable.
Élimination
Les mono- et dinitrates sont éliminés principalement sous forme de glucuronides dans l'urine. La nitroglycérine n'est pas éliminée sous forme inchangée.
Cinétique pour certains groupes de patients
On n'a pas constaté, jusqu'à présent, de modifications cliniquement significatives de la pharmacocinétique en relation avec des circonstances physiologiques (âge) ou pathologiques (p.ex. insuffisance hépatique ou rénale).